Name: Flibanserin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3716
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리

배치: S371601 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.61%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
HPLC
SDS
데이터시트

99.61

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	390.40	화학식	C₂₀H₂₁F₃N₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	167933-07-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BIMT-17, BIMT-17-BS			Smiles	C1CN(CCN1CCN2C3=CC=CC=C3NC2=O)C4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1A (CHO) 1 nM(Ki) D4 receptor (CHO) 4-24 nM(Ki) 5-HT2A (CHO) 49 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Flibanserin은 세로토닌 5-HT1A, 도파민 D4 및 세로토닌 5-HT2A 수용체에 대한 우선적인 친화력을 가지고 있습니다. 시험관 내 및 미세이온영동법에서 이 화합물은 5-HT1A 작용제, 도파민 D4 수용체에 대한 매우 약한 부분 작용제, 5-HT2A 길항제로 작용합니다. 또한 인간 D2L 및 D3 수용체와 쥐 NE-alpha 1 및 5-HT7 수용체에 대한 친화력도 보여줍니다. 이 화학 물질은 쥐(> 10,000 nM) 및 인간(305-785 nM) D2 수용체에 대해 다른 친화력을 가지고 있습니다. 5-HT 수송체를 포함한 다른 모든 수용체에 대한 친화력은 낮음에서 매우 낮음까지 다양합니다. 시험관 내 연구에서 이 물질이 세포 및 쥐 조직에서 포스콜린(forskolin) 자극 cAMP 형성을 감소시키고, 쥐 대뇌피질에서 5-HT에 의해 유도된 포스파티딜 이노시톨 회전율 축적을 길항한다는 것을 보여주었습니다.
생체 내(In vivo)	생체 내에서 Flibanserin은 5-HT1A 및 5-HT2A 수용체에 동등하게 결합합니다. 쥐에게 투여했을 때, 뇌 특정 부위의 세로토닌(5-HT) 감소와 도파민 및 노르에피네프린 증가로 이어지는 것으로 나타났습니다. 이 화합물의 노출은 용량에 비례합니다. 이 화학 물질의 혈장 단백질 결합(알부민에 98%)은 높습니다. 이 물질의 투여는 뇌 특정 부위의 도파민 및 노르에피네프린(성 반응의 '흥분' 단계에 관여) 증가와 세로토닌(5-HT)('억제' 단계에 관여) 감소로 이어집니다. 경구 투여 후 이 화합물의 절대 생체 이용률은 33.2%이며, 약 10시간의 반감기와 함께 신체 조직에 적당히 분포됩니다. 항정상태는 3일 이내에 확립됩니다. 24주 동안 최대 100mg/일(3상에서 테스트된 최고 용량)의 용량에서 잘 견딥니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20887163/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12890707/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12890707/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03707340	Active not recruiting	Breast Cancer\|Hyposexual Desire Disorder	Memorial Sloan Kettering Cancer Center	September 14 2018	--
NCT01188603	Completed	Sexual Dysfunctions Psychological	Sprout Pharmaceuticals Inc	July 2010	Phase 1
NCT00277914	Completed	Sexual Dysfunctions Psychological	Sprout Pharmaceuticals Inc	January 2006	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Flibanserin 5-HT Receptor 조절자

화학 구조

분자량: 390.40