연구용

Formoterol Hemifumarate Adrenergic Receptor 작용제

제품 번호S2020

Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316, Formoterol fumarate)는 천식 및 만성 폐쇄성 폐질환(COPD) 관리에 사용되는 강력하고 선택적이며 지속성 β2-adrenoceptor 작용제입니다.
Formoterol Hemifumarate Adrenergic Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 402.40

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%
99.98

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 402.40 화학식

C19H24N2O4.1/2C4H4O4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 43229-80-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate Smiles CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 80 mg/mL (198.8 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
β2-adrenergic receptor
시험관 내(In vitro)

Formoterol은 효능이 높고 베타 2-adrenoceptor에 대한 친화도와 선택성이 매우 높은 강력한 기도 평활근 이완제입니다. Formoterol은 인간 기도 평활근에 대한 이완 효과가 반복적인 세척에 저항하고 베타-adrenoceptor 길항제 세척 후 이완의 '재주장'을 나타내기 때문에 기도 평활근에 장기간 유지되는 것으로 보입니다. Formoterol은 실험 시험 시스템에서 이러한 세포와 과정을 강력하게 억제하는 것으로 입증되었습니다. Formoterol은 살부타몰 및 살메테롤과 마찬가지로 기니피그 기관 및 인간 기관지의 분리된 표본을 이완시키고 농도 관련 방식으로 인간 폐 조각에서 항원 유발 매개체 방출을 억제합니다.

생체 내(In vivo)

Formoterol은 의식 있는 기니피그에서 히스타민 유발 기관지 수축의 용량 관련 억제를 유발합니다. Formoterol은 기니피그 폐에서 히스타민 유발 혈장 단백질 유출(PPE)을 억제하며, 10 mg/mL 및 100 mg/mL에서 유의미한 억제가 관찰되었습니다. Formoterol (100 mg/mL)은 기니피그 폐에서 2-4시간 동안 PPE를 억제하며, 이는 이전에 살부타몰(1시간) 및 살메테롤(> 6시간)에 대해 얻은 작용 시간의 중간입니다. Formoterol은 기니피그 폐에서 호중구 축적(지질다당류 유발)을 억제하지만 과립구 비의존성 PPE(히스타민 유발)를 억제하는 데 필요한 용량보다 높은 용량에서입니다. Formoterol (100 mg/mL)은 기니피그 폐에서 PAF 유발 호산구 축적을 억제합니다.

참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06102005 Recruiting
Asthma
Sanofi
October 16 2023 Phase 2
NCT05421598 Active not recruiting
Asthma
Sanofi
June 30 2022 Phase 2
NCT04663386 Terminated
Asthma|COPD
Orion Corporation Orion Pharma
December 10 2020 --

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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