연구용
제품 번호S2020
| 분자량 | 402.40 | 화학식 | C19H24N2O4.1/2C4H4O4 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 43229-80-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate | Smiles | CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 80 mg/mL
(198.8 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
β2-adrenergic receptor
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Formoterol은 효능이 높고 베타 2-adrenoceptor에 대한 친화도와 선택성이 매우 높은 강력한 기도 평활근 이완제입니다. Formoterol은 인간 기도 평활근에 대한 이완 효과가 반복적인 세척에 저항하고 베타-adrenoceptor 길항제 세척 후 이완의 '재주장'을 나타내기 때문에 기도 평활근에 장기간 유지되는 것으로 보입니다. Formoterol은 실험 시험 시스템에서 이러한 세포와 과정을 강력하게 억제하는 것으로 입증되었습니다. Formoterol은 살부타몰 및 살메테롤과 마찬가지로 기니피그 기관 및 인간 기관지의 분리된 표본을 이완시키고 농도 관련 방식으로 인간 폐 조각에서 항원 유발 매개체 방출을 억제합니다. |
| 생체 내(In vivo) |
Formoterol은 의식 있는 기니피그에서 히스타민 유발 기관지 수축의 용량 관련 억제를 유발합니다. Formoterol은 기니피그 폐에서 히스타민 유발 혈장 단백질 유출(PPE)을 억제하며, 10 mg/mL 및 100 mg/mL에서 유의미한 억제가 관찰되었습니다. Formoterol (100 mg/mL)은 기니피그 폐에서 2-4시간 동안 PPE를 억제하며, 이는 이전에 살부타몰(1시간) 및 살메테롤(> 6시간)에 대해 얻은 작용 시간의 중간입니다. Formoterol은 기니피그 폐에서 호중구 축적(지질다당류 유발)을 억제하지만 과립구 비의존성 PPE(히스타민 유발)를 억제하는 데 필요한 용량보다 높은 용량에서입니다. Formoterol (100 mg/mL)은 기니피그 폐에서 PAF 유발 호산구 축적을 억제합니다. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06102005 | Recruiting | Asthma |
Sanofi |
October 16 2023 | Phase 2 |
| NCT05421598 | Active not recruiting | Asthma |
Sanofi |
June 30 2022 | Phase 2 |
| NCT04663386 | Terminated | Asthma|COPD |
Orion Corporation Orion Pharma |
December 10 2020 | -- |