연구용

Gsk484 Hydrochloride PAD4 억제제

Name: Gsk484 Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7803
Rating: 5 (7 reviews)

제품 번호S7803

벤조이미다졸 유도체인 GSK484 HCl은 칼슘 부재 시 50 nM의 IC50을 갖는 peptidylarginine deiminase 4 (PAD4)의 선택적이고 가역적인 억제제입니다.

Gsk484 Hydrochloride PAD 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 510.03

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
기타 PAD 억제제	BMS-P5 GSK199 Cl-amidine hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	510.03	화학식	C₂₇H₃₂ClN₅O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1652591-81-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GSK484 hydrochloride			Smiles	CN1C2=C(C=C(C=C2OC)C(=O)N3CCC(C(C3)N)O)N=C1C4=CC5=CC=CC=C5N4CC6CC6.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (196.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 8 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (196.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PAD4 (in the absence of Calcium) 50 nM
시험관 내(In vitro)	GSK484는 또한 NH3 방출 분석을 사용하여 검출된 바와 같이, 농도 의존적 방식으로 벤조일-아르기닌 에틸 에스터(BAEE) 기질의 PAD4 시트룰린화(0.2mM 칼슘에서)를 억제합니다. GSK484는 확산된 NET의 명확하고 통계적으로 유의미한 감소를 유발합니다.
생체 내(In vivo)	GSK484는 생체 내에서 종양 유발 NETosis를 예방하고 유방암 또는 췌장 신경내분비 종양이 있는 마우스에서 신장 손상을 길항할 수 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25622091/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28919990/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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