연구용

Indacaterol Maleate Adrenergic Receptor 작용제

Name: Indacaterol Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3083
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S3083

Indacaterol (QAB149)은 β1-아드레날린 수용체에 대한 pK_i 7.36, β2-아드레날린 수용체에 대한 pK_i 5.48을 갖는 초장시간 작용 β-아드레날린 수용체 작용제입니다.

Indacaterol Maleate Adrenergic Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 508.56

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품질 관리

배치: S308301 DMSO]102 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.88%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.88

관련 타겟	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Adrenergic Receptor 억제제	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	508.56	화학식	C₂₄H₂₈N₂O₃.C₄H₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	753498-25-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	QAB149			Smiles	CCC1=C(C=C2CC(CC2=C1)NCC(C3=C4C=CC(=O)NC4=C(C=C3)O)O)CC.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 102 mg/mL (200.56 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	β1-adrenoceptor 7.36(pKi) β2-adrenoceptor 5.48(pKi)
시험관 내(In vitro)	Indacaterol은 인간 β2 아드레날린 수용체로 안정적으로 형질감염된 차이니스 햄스터 난소 세포에서 cAMP 생성을 유도합니다. 전기적으로 유도된 기니피그 기관의 수축을 농도 의존적으로 pEC50 8.23으로 억제합니다. Indacaterol은 분리된 기니피그 좌심방에서 최대 효능 75%로 농도 의존적인 수축력 증가 효과를 유도합니다. Indacaterol은 인간 소기도에서 IC50 37 nM로 카르바콜 유도 수축을 농도 의존적으로 역전시킵니다. Indacaterol은 쥐 소기도에서 IC50 10.5 nM로 세로토닌 유도 수축을 농도 의존적으로 역전시킵니다. Indacaterol은 쥐 소기도에서 53%, 인간 소기도에서 73%의 가장 높은 내재적 효능을 가집니다. Indacaterol (10 μM)은 분리된 인간 기관지의 EFS 유도 수축을 거의 완전히 억제하며 그 효과는 12시간 지속됩니다. Indacaterol은 비만 세포에서 IgE 의존적인 히스타민 방출을 내재적 활성(장시간 작용 Indacaterol의 Emax/이소프레날린의 Emax) 1.03으로 억제합니다. Indacaterol은 pEC50 8.53 및 Emax 48%로 인간 기도 평활근에서 cAMP 생성을 유도합니다. Indacaterol은 1차 ASM 세포에서 CHO-K1 데이터에 비해 효능이 감소된 것으로 보입니다.
생체 내(In vivo)	Indacaterol (6.7 μg/kg)은 의식이 있는 기니피그에서 최대 85%의 효과로 5-HT 유도 기관지 수축을 억제합니다. Indacaterol (12.5 μg/kg)은 마취된 붉은털원숭이에서 최대 85%의 효과로 메타콜린 유도 기관지 수축을 용량 의존적으로 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16434564/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17916760/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17135231/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19371332/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19422388/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05288075	Completed	Healthy Volunteers	Orion Corporation Orion Pharma	February 28 2022	Phase 1
NCT03030638	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	Boehringer Ingelheim\|RTI health solutions US	February 8 2017	--

기술 지원

취급 설명서

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