Name: Lifitegrast
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3714
Rating: 5 (4 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.74%

99.74

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
기타 Integrin 억제제	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
Jurkat	Function assay	1 hr	Inhibition of human recombinant ICAM-1 adhesion into human Jurkat cells after 1 hr, IC50=0.00298μM	24900456
HuT-78	Function assay	1 hr	Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method, IC50=0.009μM	24900456
HuT-78	Function assay	1 hr	Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method in presence of 10% human serum, IC50=0.074μM	24900456
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	615.48	화학식	C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1025967-78-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SAR1118,SHP-606			Smiles	CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CC(C(=O)O)NC(=O)C2=C(C=C3CN(CCC3=C2Cl)C(=O)C4=CC5=C(C=C4)C=CO5)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (162.47 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (162.47 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 14 mg/mL (22.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.700mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Integrin
시험관 내(In vitro)	Lifitegrast는 사이토카인, 인터페론 d, 종양 괴사 인자 알파(TNF-α), 기타 인터루킨(IL)의 방출을 억제합니다. 이는 T세포 활성화/모집 및 염증 매개체 방출을 방지하여 LFA-1/ICAM-1 상호작용을 차단하는 새로운 인테그린 길항제로, DED의 염증 반응을 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	방사성 표지된 Lifitegrast 점안액의 쥐 생체 내 연구에서, Lifitegrast는 안구 및 안구 주변 조직에 빠르게 분포하고, 정상적인 눈물 배출로 제거되며, 전신 부작용이 없다는 것이 입증되었습니다. 건성각결막염을 앓는 개를 대상으로 한 Lifitegrast의 유사한 용량 내약성 연구는 그 효능과 안전성을 입증했습니다. Lifitegrast는 안과용 점안액으로서 DED의 징후와 증상을 모두 완화하여 신속한 작용 발현과 우수한 치료 효능을 보였으며, 다양한 임상 시험에서 매우 강력한 약물로 밝혀졌습니다. 이는 각막 표면을 보호하고 국소적으로뿐만 아니라 전신적으로도 잘 tolerated되었습니다.
참조	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5242036/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05857748	Withdrawn	Dry Eye Disease	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	July 31 2023	--
NCT03866629	Completed	Dry Eye	MDbackline LLC	December 20 2018	--
NCT00936520	Terminated	Diabetic Macular Edema (DME)\|Pars Plana Vitrectomy	Johns Hopkins University\|SARcode Bioscience	August 2009	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lifitegrast Integrin 길항제

화학 구조

분자량: 615.48

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

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용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

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