연구용
LY310762 HCl 5-HT Receptor 길항제
제품 번호S2669
화학 구조
분자량: 430.94
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 430.94 | 화학식 | C24H27FN2O2.HCl |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 192927-92-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC1(C2=CC=CC=C2N(C1=O)CCN3CCC(CC3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)F)C.Cl | ||
용해도
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In vitro |
4-Methylpyridine : 24 mg/mL
DMSO
: 0.4 mg/mL
(0.92 mM)
Water : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
5-HT1D
249 nM(Ki)
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| 시험관 내(In vitro) |
LY310762는 5-HT1B 수용체보다 기니피그 5-HT1D 수용체에 더 높은 친화성을 가집니다. LY310762는 기니피그 피질 절편에서 칼륨 유도 [3H]5-HT 유출을 EC50 30nM로 강화합니다. LY310762로 얻어지는 칼륨 유도 유출의 최대 강화는 약 40%입니다. LY310762는 수마트립탄에 의해 유도된 EPSC 진폭 감소를 차단합니다.
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| 생체 내(In vivo) |
LY310762 (10 mg/kg i.p.)의 전신 투여는 대조군 운반체 주사를 받은 동물과 비교하여 플루옥세틴 (20 mg/kg i.p.)에 대한 5-HT 반응에서 추가적인 유의미한 강화를 유도합니다. 플루옥세틴 처리된 동물에서, 5-HT 수치는 LY310762 투여 후 312±43%에서 최대 683%로 증가합니다. 대조군 동물에서는 5-HT 수치가 변하지 않습니다 (250%). LY310762 단독 투여 또한 운반체 대조군보다 기저 5-HT 수치를 유의미하게 증가시켜, 주사 전 대조군과 비교하여 최대 258%에 도달합니다.
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참조 |
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기술 지원
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