연구용
제품 번호S7736
| 관련 타겟 | NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD |
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| 기타 IκB/IKK 억제제 | TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6 |
| 분자량 | 366.80 | 화학식 | C19H15ClN4O2 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
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| CAS 번호 | 783348-36-7 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | ML120B | Smiles | COC1=C(NC(=O)C2=CC=CN=C2C)C3=C(C=C1Cl)C4=C([NH]3)C=NC=C4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 73 mg/mL
(199.01 mM)
Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
recombinant IKKβ
45 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
항염증 화합물인 MLN120B는 IKK2를 억제하는 NF-κB 경로 차단제이며, LPS 유도 NF-κB 활성화에 대한 억제 효과를 나타냅니다. 이 화합물의 IC50 값은 NF-κB2-luc2, IL8-luc2 또는 TNF-AIP3-luc2 리포터 형질감염 세포에 대해 각각 1.4, 14.8 또는 27.3 μM이며, 이는 IKK2 억제가 NF-κB2 프로모터의 전사 활성에 가장 효과적으로 영향을 미친다는 것을 나타냅니다.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup><sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup> |
| 생체 내(In vivo) |
MLN120B 전처리된 쥐의 BAL에서는 LPS 처리된 양성 대조군과 비교하여 염증 유발성 케모카인 MIP-1β의 수준이 유의하게 감소하고 항염증성 사이토카인 IL-10의 수준이 증가했습니다.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup> |
참조 |
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