연구용

NSC 405020 MMP 억제제

제품 번호S8072

NSC 405020은 MT1-MMP의 비촉매적 억제제로, MT1-MMP의 PEX 도메인과 직접 상호작용하여 PEX 동형이합체 형성에 영향을 미치지만 MT1-MMP의 촉매 활성에는 영향을 미치지 않습니다.
NSC 405020 MMP 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 260.16

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품질 관리

배치: S807201 DMSO]125 mg/mL]false]Ethanol]52 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.07%
99.07

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 260.16 화학식

C12H15Cl2NO

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 7497-07-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCCC(C)NC(=O)C1=CC(=C(C=C1)Cl)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 125 mg/mL (480.47 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 52 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
MT1-MMP
시험관 내(In vitro)
NSC 405020은 MT1-MMP의 비촉매적 억제제로, MT1-MMP의 PEX 도메인과 직접 상호작용합니다. 이 화합물은 PEX 동형이합체 형성에 영향을 미치지만 MT1-MMP의 촉매 활성에는 영향을 미치지 않습니다. NSC 405020 (100μM)은 MT1-MMP 수치가 높은 세포의 이동을 약 75% 감소시켜 억제합니다. 이 화학물질은 MT1-MMP 수치가 낮은 세포의 이동을 억제하지 않으며 콜라겐에 대한 세포 접착도 억제하지 않습니다.
키나아제 분석
이동 분석
분석은 24웰, 8 μm 기공 크기의 Transwell 플레이트의 웰에서 수행됩니다. 6.5mm 인서트 멤브레인은 0.1mL COL-I(MEGM에 300μg/mL)로 코팅된 후 16시간 동안 공기 건조됩니다. 콜라겐 코팅은 0.2mL MEGM에서 1시간 동안 재수화됩니다. 내부 챔버에는 MEGM-10% FBS가 화학유인제로 포함되어 있습니다. 이 화합물(10–100 μmol/L) 또는 DMSO(0.1%–1%)는 내부 및 외부 챔버 모두에 첨가됩니다. 외부 챔버에 플레이팅하기 전에 세포(5×104)는 MEGM에서 이 화합물 또는 DMSO와 20분 동안 동시 배양됩니다. 세포는 16~18시간 동안 이동하도록 허용됩니다. 멤브레인 상단 표면에 남아있는 세포는 면봉으로 제거됩니다. 멤브레인 하단 표면의 세포는 고정 및 염색됩니다(0.2% 크리스탈 바이올렛). 통합된 염료는 1% SDS로 추출되고 A570이 측정됩니다.
생체 내(In vivo)
NSC 405020 (0.5mg/kg, 종양내 주사)은 종양 성장을 유의하게 억제합니다. 이 화합물은 섬유성, ΔPEX 유사 종양 표현형을 유발하고 COL-I 수준을 증가시킵니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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