Name: BGT226 (NVP-BGT226) maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2749
Rating: 5 (12 reviews)

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품질 관리

배치: S274901 DMSO]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.95%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.95

관련 타겟	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	650.6	화학식	C₂₈H₂₅F₃N₆O₂.C₄H₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1245537-68-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1C2=CN=C3C=CC(=CC3=C2N(C1=O)C4=CC(=C(C=C4)N5CCNCC5)C(F)(F)F)C6=CN=C(C=C6)OC.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 30 mg/mL (46.11 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (46.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR PI3Kα (filter-binding assay) 4 nM PI3Kγ (filter-binding assay) 38 nM PI3Kβ (filter-binding assay) 63 nM
시험관 내(In vitro)	NVP-BGT226의 항증식 및 세포자멸사 유도 효과는 bcr-abl 상태와 무관합니다. AKT/mTOR 신호 캐스케이드의 활성화는 NVP-BGT226에 의해 농도 및 시간 의존적으로 억제됩니다. 유세포 분석은 S-phase의 동반 감소와 함께 G(0)-G(1) phase에 세포 축적을 나타냅니다. NVP-BGT226은 SCC4, TU183 및 KB 세포주를 포함하여 테스트된 모든 세포주에 대해 7.4~30.1 nM 범위의 IC50으로 강력한 성장 억제 활성을 나타냅니다. 특히, PIK3CA 돌연변이 H1047R을 발현하는 Detroit 562 및 HONE-1 세포는 NVP-BGT226 처리의 성장 억제 효과에 여전히 민감합니다. 또한, NVP-BGT226에 대한 HONE-1 세포 간의 민감도. 말단 데옥시뉴클레오티딜 트랜스퍼라제 매개 dUTP 닉 엔드 라벨링(TUNEL) 분석 결과와 caspase 3/7 및 PARP 분석은 NVP-BGT226이 세포자멸사 비의존적 경로를 통해 암세포 사멸을 유도함을 나타냅니다. NVP-BGT226은 미세소관 관련 단백질 경쇄 3B-II의 응집 및 상향 조절, p62 분해로 나타나는 자가포식을 유도합니다. Beclin1의 유전자 침묵 또는 자가포식 억제제인 3-메틸아데닌의 공동 처리는 NVP-BGT226 유도 자가포식을 억제하고 콜로니 생존을 회복시킵니다. NVP-BGT226은 일반적인 골수종 세포주 및 원발성 골수종 세포(예: NCI-H929, U266, RPMI-8226 및 OPM2 MM 세포주)에서 나노몰 농도에서 시간 의존적 및 용량 의존적으로 성장을 억제합니다. NVP-BGT226은 단백질 키나제 B(Akt), P70S6k 및 4E-BP-1의 인산화를 시간 의존적 및 용량 의존적으로 억제합니다. 인슐린 유사 성장 인자 1, 인터루킨-6 및 HS-5 기질 세포의 조건화 배지가 골수종 세포 성장에 미치는 자극 효과는 NVP-BGT226에 의해 완전히 제거됩니다. NVP-BGT226에 의한 포스포이노시톨-3-키나제/mTOR (mammalian target of rapamycin)의 억제는 매우 효과적이며, NVP-BGT226은 다발성 골수종 표적 치료를 위한 잠재적인 새로운 후보를 나타냅니다. NVP-BGT226에 의한 PI3K와 mTOR (mammalian target of rapamycin)의 병용 억제는 세포자멸사 유도 및 증식 억제 측면에서 매우 효과적인 것으로 입증되었습니다. 다른 연구에서는 24시간 후, 100 nM NVP-BGT226 처리된 MiaPaCa-2 세포의 86.9%가 G0/G1 phase에서 정지하는 반면, 대조군 세포는 55.6%였습니다.
생체 내(In vivo)	이종이식 동물 모델에서 NVP-BGT226은 용량 의존적으로 종양 성장을 유의하게 지연시키며, p-p70 S6 키나제의 세포질 발현이 억제되고 자가포식체 형성이 관찰됩니다. NVP-BGT226은 FaDu 세포 이종이식 마우스 모델에서 용량 의존적으로 종양 성장을 억제합니다. NVP-BGT226을 2.5 및 5 mg/kg 용량으로 3주 동안 경구 투여하면 21일째에 종양 성장이 각각 34.7% 및 76.1% 감소합니다(대조군과 비교). NVP-BGT226은 라파마이신과 유사한 종양 성장 억제 효과를 나타냅니다. 두 그룹의 최종 부피는 LY294002(PI3K 억제제) 또는 대조군으로 치료한 그룹보다 유의하게 작습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22357447/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21976531/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21959532/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22170433/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00742105	Terminated	Cancer\|Solid Tumor\|Advanced Solid Tumor	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	November 17 2008	Phase 1
NCT00600275	Completed	Solid Tumors\|Breast Cancer\|Cowden Syndrome	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 2007	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
In the case to dissolve it for in vivo study, this solvent - 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol is used as suggested by Selleck Chem. May I know how to prepare this solvent? Do I need to mix the above three into water, saline or DMSO or other solutions?

답변:
It can be dissolved in 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol at 30mg/ml as a suspension for oral gavage. When prepare the solution, please add PEG 400 and Propylene glycol to the drug first. Please sonicate and warm it at about 45-50 degree to dissolve the drug as much as possible. Then add Tween, and mix them homogeneously. Then dilute with water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BGT226 (NVP-BGT226) maleate PI3K 억제제

화학 구조

분자량: 650.6