연구용

Palonosetron HCl 5-HT Receptor 길항제

Name: Palonosetron HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3050
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S3050

Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197)은 화학요법 유발 오심 및 구토의 예방 및 치료에 사용되는 5-HT3 길항제입니다.

Palonosetron HCl 5-HT Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 332.87

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	332.87	화학식	C₁₉H₂₄N₂O.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	135729-62-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RS 25259, RS 25259 197			Smiles	C1CC2CN(C(=O)C3=CC=CC(=C23)C1)C4CN5CCC4CC5.Cl

용해도

In vitro
배치:

Water : 67 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

Water : 66 mg/mL

DMSO : 15 mg/mL (45.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3
시험관 내(In vitro)	Palonosetron은 강력하고 선택적인 2세대 5-HT3 receptor 길항제로, 다른 5-HT3 receptor 길항제에 비해 5-HT3 receptor 결합 친화도가 약 100배 더 높습니다 (그라니세트론의 경우 8.91, 트로피세트론의 경우 8.81, 온단세트론의 경우 8.39, 돌라세트론의 경우 7.6에 비해 pKi 10.5). Palonosetron은 또한 약 40시간의 연장된 혈장 제거 반감기를 가지며, 동급의 다른 약물(온단세트론, 4시간; 트로피세트론, 7.3시간; 돌라세트론, 7.5시간; 라니세트론, 8.9시간)보다 상당히 길다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7773546/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14504060/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04486157	Completed	Healthy	HK inno.N Corporation	March 18 2021	Phase 1
NCT04466046	Completed	Postoperative Nausea and Vomiting	Daegu Catholic University Medical Center	September 4 2019	--
NCT03148704	Unknown status	Palonosetron	Cttq	March 8 2017	--
NCT00982995	Terminated	Nausea\|Vomiting\|Terminally Ill	University of Michigan Rogel Cancer Center	November 2010	Phase 2
NCT01074697	Completed	Nausea\|Vomiting\|Genital Neoplasms Female	Odense University Hospital\|Helsinn Healthcare SA	April 2010	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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