Name: PF-04691502
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2743
Rating: 5 (50 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
human BT20 cells	Function assay		Inhibition of AKT phosphorylation at Ser 473 in human BT20 cells, IC50=0.013 μM
human SKOV3 cells	Proliferation assay	3 days	Antiproliferative activity against human SKOV3 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, IC50=0.29 μM
human U87MG cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human U87MG cells after 4 days by CellTiter-Glo assay, IC50=0.52 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	425.48	화학식	C₂₂H₂₇N₅O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1013101-36-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	PF4691502			Smiles	CC1=C2C=C(C(=O)N(C2=NC(=N1)N)C3CCC(CC3)OCCO)C4=CN=C(C=C4)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 14 mg/mL (32.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

5%TFA : 6.06 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (199.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (199.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 17 mg/mL (39.95 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-free assay) 1.6 nM(Ki) PI3Kα (Cell-free assay) 1.8 nM(Ki) PI3Kγ (Cell-free assay) 1.9 nM(Ki) PI3Kβ (Cell-free assay) 2.1 nM(Ki) P-Akt (S473) (Cell-free assay) 3.8 nM P-Akt (T308) (Cell-free assay) 7.5 nM mTOR (Cell-free assay) 16 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	PF-04691502는 생화학 분석에서 재조합 Class I PI3K 및 mTOR를 강력하게 억제하고 야생형 PI3K γ, δ 또는 돌연변이 PI3Kα에 의해 매개되는 조류 섬유아세포의 변형을 억제합니다. PIK3CA 돌연변이 및 PTEN 결손 암 세포주에서 이 화합물은 AKT T308 및 AKT S473의 인산화를 감소시키고 (각각 7.5-47 nM 및 3.8-20 nM의 IC(50)) 세포 증식을 억제합니다 (179-313 nM의 IC(50)). PI3K-독립적 영양소 자극 분석으로 측정했을 때 세포 내 mTORC1 활성을 32 nM의 IC(50)로 억제하며, AKT, FKHRL1, PRAS40, p70S6K, 4EBP1 및 S6RP를 포함한 PI3K 및 mTOR 하류 이펙터의 활성화를 억제합니다. 이 화학 물질에 단기 노출되면 주로 PI3K를 억제하는 반면, mTOR 억제는 24~48시간 동안 지속됩니다. 이 화합물은 p27 Kip1의 상향 조절 및 Rb의 감소와 함께 세포 주기 G(1) 정지를 유도합니다.
키나아제 분석	키나아제 분석
키나아제 분석	ATP 경쟁적 억제에 대한 형광 편광 분석은 다음과 같이 수행됩니다. mPI3Kα 희석 용액(90 nM)을 신선한 분석 버퍼(50 mM Hepes pH 7.4, 150 mM NaCl, 5 mM DTT, 0.05% CHAPS)에 준비하고 얼음에 보관합니다. 효소 반응에는 0.5 nM 생쥐 PI3Kα (곤충 세포에서 정제된 p110α/p85α 복합체), 30 μM PIP2, PF-04691502 (0, 1, 4, 및 8 nM), 5 mM MgCl₂, 및 2배 계열 희석된 ATP (0–800 μM)가 포함됩니다. 최종 디메틸설폭사이드는 2.5%입니다. 반응은 ATP 첨가로 시작하여 30분 후 10 mM EDTA로 종료됩니다. 검출 플레이트에서, 분석 버퍼에 480 nM GST-Grp1PH 도메인과 12 nM TAMRA 표지된 형광 PIP3를 포함하는 15 µL의 검출기/프로브 혼합물을 15 µL의 키나아제 반응 혼합물과 혼합합니다. 플레이트는 3분 동안 흔들고, 35~40분 동안 배양한 후 LJL Analyst HT에서 판독합니다.
생체 내(In vivo)	PF-04691502의 항종양 활성은 U87 (PTEN null), SKOV3 (PIK3CA 돌연변이) 및 비소세포 폐암 이종이식에서 관찰됩니다. 이 화합물은 7일째에 종양 성장을 72% 억제합니다. FDG-PET 영상은 포도당 대사를 극적으로 감소시킨다는 것을 보여주었습니다. PI3K/mTOR 경로 활성의 조직 바이오마커인 p-AKT (S473) 및 p-RPS6 (S240/244)도 치료 후 극적으로 억제됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21750219/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21632463/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22684718/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-AKT / p-ERK p-S6 / S6		23826249
Growth inhibition assay	Cell viability		28029662

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01658176	Withdrawn	Breast Neoplasms	Pfizer	January 2013	Phase 2
NCT01420081	Terminated	Endometrial Neoplasms	Pfizer	January 19 2012	Phase 2
NCT01347866	Terminated	Advanced Cancer	Pfizer	October 2011	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-04691502 PI3K 억제제

화학 구조

분자량: 425.48

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원