연구용

PF-4989216 PI3K 억제제

Name: PF-4989216
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7675
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S7675

PF-4989216은 p110α, p110β, p110γ, p110δ 및 VPS34에 대해 각각 2 nM, 142 nM, 65 nM, 1 nM 및 110 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 PI3K 억제제입니다.

화학 구조

분자량: 380.4

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품질 관리

배치: S767501 DMSO]76 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.86%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.86

관련 타겟	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	380.4	화학식	C₁₈H₁₃FN₆OS	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1276553-09-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1COCCN1C2=C(C(=C(S2)C3=NC=NN3)C4=C(C=C(C=C4)C#N)F)C#N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 76 mg/mL (199.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	Suspended in 0.5% methylcellulose Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (2.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 1 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	p110δ (Cell-free assay) 1 nM p110α (Cell-free assay) 2 nM p110γ (Cell-free assay) 65 nM
시험관 내(In vitro)	PF-4989216은 NCI-H69, NCI-H1048 및 Lu99A 세포와 같이 PIK3CA 돌연변이가 있는 SCLC 세포에서 세포 생존력을 유의하게 억제합니다. 이 화합물은 PI3K 신호 억제를 통해 세포 주기 진행을 차단하고 SCLC에서 세포 변형을 감소시킵니다. PIK3CA 돌연변이가 있는 SCLC에서 BIM 매개 세포자멸사를 유도합니다.
생체 내(In vivo)	NCI-H69 또는 NCI-H1048 이종이식 종양을 보유한 SCID 마우스에서 PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)은 PI3K 인산화 신호를 억제하고 항종양 활성을 유도합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24240111/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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