연구용
Pilaralisib (XL147) PI3K 억제제
제품 번호S7645
화학 구조
분자량: 541.02
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 541.02 | 화학식 | C25H25ClN6O4S |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 934526-89-3 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC(C)(C(=O)NC1=CC(=CC=C1)S(=O)(=O)NC2=NC3=CC=CC=C3N=C2NC4=C(C=CC(=C4)OC)Cl)N | ||
용해도
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(184.83 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
PI3Kγ
23 nM
PI3Kβ
36 nM
PI3Kδ
36 nM
PI3Kα
39 nM
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
소아 전임상 시험 프로그램(PPTP) 세포주에서 Pilaralisib (XL147)은 10.9 mM(범위 2.7 mM ~ 24.5 mM)의 중간 상대 IC50 값을 가진 세포독성 활성을 나타냅니다.
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| 키나아제 분석 |
시험관 내 키나아제 억제 분석
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PI3K 동형 효소의 키나아제 활성은 루시퍼라제-루시페린 결합 화학발광을 사용하여 키나아제 반응 후 소모된 ATP의 백분율로 측정되며, ATP 농도는 각 키나아제의 Km과 거의 같습니다. 키나아제 반응은 시험 화합물, ATP 및 키나아제를 20 μL 부피로 혼합하여 시작됩니다. PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 PI3Kδ의 최종 효소 농도는 각각 0.5, 8, 20 및 2 nM입니다. 이 화합물의 다양한 농도를 포함하는 0.5 μL 디메틸설폭사이드(DMSO)를 10 μL 효소 용액(2×농도)과 혼합합니다. 키나아제 반응은 10 μL의 간 포스파티딜이노시톨 및 ATP 용액(2×농도)을 첨가하여 시작됩니다. VPS34, ATP 및 포스파티딜이노시톨의 분석 농도는 각각 40 nM, 1 μM 및 5 μM입니다.
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| 생체 내(In vivo) |
BALB/c nu/nu 마우스에서 Pilaralisib (XL147) (100 mg/kg, p.o.)은 고형 신경교종 이종이식편에 대한 종양 성장 억제를 유도하며, 치료군에서 0.7%의 독성률만으로 잘 견뎌졌으며, 이는 대조군 동물에서 관찰된 것과 유사합니다. 무흉선 암컷 마우스에서 (100 mg/kg, p.o.)는 유의미한 약물 관련 독성 없이 종양 성장을 유의미하게 지연시킵니다.
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참조 |
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적용 분야
| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | IGF-1R / AKT / MAPK |
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22113431 |
| Immunofluorescence | PAK phospho-PAK |
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23915247 |
임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01240460 | Completed | Glioblastoma|Astrocytoma Grade IV |
Sanofi |
January 2011 | Phase 1 |
| NCT01013324 | Completed | Endometrial Cancer|Endometrial Neoplasms |
Sanofi |
January 2010 | Phase 2 |
| NCT00756847 | Completed | Cancer|Non-Small Cell Lung Cancer|Endometrial Carcinoma|Ovarian Carcinoma |
Sanofi |
September 2008 | Phase 1 |
| NCT00704392 | Withdrawn | Cancer|Non-small-cell Lung Cancer|Breast Cancer |
Exelixis |
June 2008 | Phase 1 |
기술 지원
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