연구용

Ramosetron Hydrochloride 5-HT Receptor 길항제

Name: Ramosetron Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3723
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S3723

Ramosetron Hydrochloride (YM-060)는 라모세트론의 염산염으로, 잠재적인 항구토 활성을 가진 선택적 serotonin (5-HT) receptor 길항제입니다.

Ramosetron Hydrochloride 5-HT Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 315.8

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품질 관리

배치: S372301 DMSO]63 mg/mL]false]Water]63 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false 순도: 99.95%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.95

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	315.8	화학식	C₁₇H₁₇N₃O.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	132907-72-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	YM-060			Smiles	CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C(=O)C3CCC4=C(C3)NC=N4.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 63 mg/mL (199.49 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 1 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3 receptor (in N1E-15 cells) 0.091 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Ramosetron Hydrochloride (YM-060)는 니코틴성 및 GABA 수용체에 대한 친화력이 매우 낮습니다. 시험관 내 연구에서도 YM060이 5-HT1 유사, 5-HT2, 알파-1, 알파-2, 베타-1, 베타-2, 히스타민 H1 및 H2 수용체에 대한 낮은 친화력을 보임을 입증했습니다. YM-060은 5-HT4 수용체 차단 활성을 가지지 않을 것으로 예상됩니다.
생체 내(In vivo)	라모세트론은 동물에서 스트레스 유발 비정상 배변을 강력하게 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 라모세트론은 정상적인 배변에는 영향을 미치지 않으면서 쥐의 CFS 유발 배변에 강력하고 신속하며 오래 지속되는 억제 효과를 나타냅니다. 라모세트론의 억제 효과는 투여 직후 나타났으며 여러 시간 동안 지속되었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18296863/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1469624/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01870895	Completed	Diarrhea-predominant Irritable Bowel Syndrome	Astellas Pharma Inc	February 2013	Phase 3
NCT01394653	Completed	Healthy\|Plasma Concentration of YM060	Astellas Pharma Inc	July 2011	Phase 1
NCT01392794	Completed	Healthy\|Plasma Concentration of YM060	Astellas Pharma Inc	April 2011	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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