연구용

RRx-001 Dehydrogenase 억제제

Name: RRx-001
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8405
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S8405

RRx-001은 잠재적인 방사선 감작 활성을 가진 새로운 후성 유전적 조절제입니다. 이것은 인간 종양 세포에서 포도당 6-인산 탈수소효소(G6PD)를 억제하고, 헤모글로빈과 결합하며, 저산소증 조건에서 적혈구 매개 산화환원 반응을 유도합니다. 이 화합물은 세포자멸사를 유발하고 항암 활성을 나타냅니다. 이것은 또한 CD47-SIRPα 체크포인트 경로의 하향 조절제입니다.

RRx-001 Dehydrogenase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 268.02

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품질 관리

배치: 순도: >97%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
데이터시트
SDS

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
미세 분석

미세 분석을 하는 이유
데이터시트
SDS

관련 타겟	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 Dehydrogenase 억제제	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	268.02	화학식	C₅H₆BrN₃O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	925206-65-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1C(CN1C(=O)CBr)([N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 54 mg/mL (201.47 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 53 mg/mL (197.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (9.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (4.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	G6PD Nrf2-ARE
시험관 내(In vitro)	RRx-001은 주요 세포 환원제인 NADPH의 적절한 수준을 유지하는 역할을 하는 펜토스 인산 경로의 핵심 효소인 포도당 6 인산 탈수소효소(G6PD)와의 간섭을 통해 적어도 부분적으로 항증식 효과를 발휘합니다. 이 화합물은 Hep G2, CACO-2 및 HT-29라는 세 가지 다른 암세포주에서 포도당 및 G6PD 효소 활성에 영향을 미칩니다. 이는 농도 의존적으로 G6PD 억제를 유도하고 포도당 소비를 증가시켰습니다. 이 화학 물질은 ROS/RNS 생성을 통해 p53 및 PARP-1을 유도합니다. 이는 빠르게 증식하는 세포의 3가지 중요한 대사 요구 사항인 생체 에너지, 거대 분자 생합성 및 세포질 환원 항상성 조작과 적어도 부분적으로 간섭함으로써 항암 활성을 발휘합니다. 이 약물은 Nrf2의 핵 전위 및 종양 세포에서 그 하류 효소인 HO-1 및 NQO1의 발현 활성화를 중재합니다. 후성 유전적 변화 외에도, 이는 산화환원 신호 전달 및 Nrf2, p53, PARP 분열, HIF1 알파 및 G6PD 활성과 같은 다양한 신호 경로의 산화환원 유도 조절 장애를 포함한 다면 발현 메커니즘을 통해 작용합니다. 또한 이중 가닥 DNA 손상에 대한 반응으로 p53 및 p21 활성을 유발하고 암세포 에너지 및 대사를 조절 장애시킵니다. 이 화합물은 ROS/RNS 생성을 통해 Nrf2-ARE 신호 경로의 강력한 활성제입니다.
생체 내(In vivo)	RRx-001은 주변 세포 및 α-SMA가 풍부한 혈관을 가진 종양에서 단기 혈류 재분배에 대한 가능성을 보여줍니다. 이 화합물 단일 요법은 용량 제한 독성 없이 잘 견딥니다. 이는 Nrf2의 핵 전위를 촉진할 뿐만 아니라 마우스의 SCC VII 종양에서 내인성 Nrf2 발현을 상향 조절합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27232511/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27175220/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26280276/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02096341	Terminated	Malignant Solid Tumor\|Lymphomas	EpicentRx Inc.	April 2014	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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