연구용

RS-102895 Hydrochloride CCR 길항제

Name: RS-102895 Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7538
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S7538

RS-102895 염산염(HCl)은 360 nM의 IC50을 갖는 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2)의 강력한 길항제이며, CCR1에는 효과를 나타내지 않습니다. RS-102895 염산염은 또한 세포 내에서 인간 α1a 및 α1d 수용체, 쥐 뇌 피질 5-HT1a receptor를 각각 130 nM, 320 nM, 470 nM의 IC50으로 억제합니다.

RS-102895 Hydrochloride CCR 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 426.86

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품질 관리

배치: S753801 DMSO]85 mg/mL]false]Ethanol]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.88%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.88

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 CCR 억제제	Cenicriviroc INCB3344 Vicriviroc Malate Adaptavir (DAPTA) ZK756326 2HCl BMS-813160 SB-297006 RS102895 BX471 (ZK-811752) AZD2098

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	426.86	화학식	C₂₁H₂₂ClF₃N₂O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1173022-16-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RS-102895 HCl			Smiles	Cl.FC(F)(F)C1=CC=C(CCN2CCC3(CC2)OC(=O)NC4=CC=CC=C34)C=C1

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 85 mg/mL (199.12 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 85 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.500mg/ml (10.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	human α1a receptor (Cell-free assay) 130 nM human α1d receptor (Cell-free assay) 320 nM CCR2 (Cell-free assay) 360 nM 5-HT1a receptor (Cell-free assay) 470 nM
시험관 내(In vitro)	생체 외(in vitro) 화학주성 분석은 CCL2를 향한 백혈구 화학주성에 대한 RS-102895의 효과를 검증합니다. 결과는 SS 신장에서 증가된 CCL2가 백혈구의 초기 모집에 중요하며, RS-102895 투여에 의한 이 모집의 차단이 후속적으로 신장 손상과 고혈압을 완화함을 시사합니다.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
생체 내(In vivo)	CCL2/CCR2 경로의 기능적 역할은 CCR2 길항제 RS-102895의 매일 투여를 통해 테스트됩니다. 혈압, 신장 백혈구 침윤 및 신장 손상이 평가됩니다. 결과는 RS-102895 치료가 21일간의 고염식 후 신장 손상과 고혈압을 개선함을 보여줍니다. 신장 백혈구 침윤은 고염식 3일째에 완화되는 것으로 확인됩니다.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10770925/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32150444/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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