연구용
제품 번호S4683
| 분자량 | 474.58(free base) | 화학식 | C22H30N6O4S.xCH4O3S |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 1308285-21-3 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | UK-92480 Mesylate | Smiles | CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C.CS(=O)(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
Water : 100 mg/mL Ethanol : 4 mg/mL |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
PDE5
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| 생체 내(In vivo) |
만성 실데나필 치료는 젊은 쥐와 늙은 쥐 모두에서 이완기(detumescence phase)를 증가시키지만 (p<0.05), 늙은 쥐가 젊은 쥐보다 더 큰 증가를 보입니다. 기저 해면체 PDE5 발현 및 활성은 젊은 쥐보다 늙은 쥐에서 더 높습니다 (p<0.05). 만성 실데나필 치료 후 해면체 PDE5 발현은 젊은 쥐에서 증가하지만 (p<0.05) 늙은 쥐에서는 그렇지 않습니다. 만성 및 급성 실데나필 치료는 젊은 쥐와 늙은 쥐의 음경에서 PDE5 활성을 유사하게 억제하며 (p<0.05), 이는 임상 치료 범위에 해당하는 유리 혈장 농도와 일치합니다. |
참조 |
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