STM2457 METTL3 inhibitor

제품 번호: S9870

STM2457 is a highly potent and selective first-in-class catalytic inhibitor of RNA Methyltransferase METTL3 with an IC50 of 16.9 nM. STM2457 is highly specific for METTL3 and showed no inhibition of other RNA methyltransferases.
STM2457 RNA Methyltransferase inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 444.53

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.95%
99.95

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 444.53 화학식

C25H28N6O2

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 2499663-01-1 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles O=C(NCC1=C[N]2C=C(CNCC3CCCCC3)C=CC2=N1)C4=CC(=O)N5C=CC=CC5=N4

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 125 mg/mL (281.19 mM) 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
METTL3
(Cell-free assay)
16.9 nM
시험관 내(In vitro)

This compound has a highly efficient and selective catalytic inhibition on RNA methyltransferase METTL3, causing gene-expression defects consistent with an effect on the mRNA translational efficiency of m6A substrates.

생체 내(In vivo)

STM2457 prevents acute myeloid leukaemia (AML) expansion and reduces the number of key leukaemia stem cells in vivo.

참조