연구용
제품 번호S7900
| 분자량 | 412.59 | 화학식 | C21H20N2OS3 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 459147-39-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CCCCS(=O)C1=C(C2=C(S1)N=C(C=C2C3=CC=CC=C3)C4=CC=CS4)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(201.16 mM)
Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
15-PGDH
(Cell-free assay) 0.1 nM(Ki)
15-PGDH
(Cell-free assay) 1.5 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
Vaco-503 세포에서 SW033291 (2.5 μM)은 세포 내 15-PGDH 효소 활성을 85% 감소시킵니다. |
| 키나아제 분석 |
재조합 15-PGDH 단백질의 활성 분석
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SW033291에 의한 15-PGDH 효소 활성 억제의 초기 특성화를 위해, 실험 특이적 농도의 15-PGDH 효소와 이 화합물의 실험 특이적 농도, 그리고 150 μM NAD(+) 및 25 μM PGE2를 반응 완충액 (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 0.01% Tween 20)에 혼합하여 반응을 준비합니다. 반응 혼합물은 Envision Reader에서 25 ºC에서 15분 동안 배양됩니다. 효소 활성은 PGE2 첨가 직후부터 3분 동안 30초마다 Ex/Em=340 nM/485 nM에서 형광을 기록하여 NADH 생성을 추적함으로써 결정됩니다. IC50 값은 GraphPad Prism 5 소프트웨어를 사용하여 시그모이드 용량-반응 함수로 계산되며 이 화학 물질의 농도에 대해 플로팅됩니다.
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| 생체 내(In vivo) |
골수 이식을 받은 쥐에서 SW033291 (10 mg/kg, i.p.)은 조혈 회복을 촉진합니다. 결장 및 간 손상 쥐 모델에서 이 화합물은 대장염 관련 염증성 사이토카인 수치를 감소시키고, 쥐를 대장염으로부터 보호하며, 간 재생을 촉진합니다. |
참조 |
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