연구용
제품 번호S2438
| 분자량 | 203.67 | 화학식 | C9H13NO2.HCl |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 5985-28-4 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | N/A | Smiles | CNCC(C1=CC=C(C=C1)O)O.Cl | ||
|
In vitro |
Water : 41 mg/mL
DMSO
: 14 mg/mL
(68.73 mM)
Ethanol : 4 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
α-adrenergic receptor
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Synephrine (0.1-30 μM)은 분리된 쥐 대동맥에서 용량 의존적으로 강력한 혈관 수축 효과를 나타내며, 이는 프라조신, BRL15572, 케탄세린 전처리로 유의하게 억제될 수 있지만 SB216641 및 프로프라놀롤 전처리로는 억제되지 않아, Synephrine이 adrenergic alpha(1) 수용체, 세로토닌성 5-HT(1D) 수용체 및 5-HT(2A) 수용체를 통해 수축 효과를 발휘함을 나타냅니다. Synephrine, 1R,2S-노르에페드린 및 β-페네틸아민의 Ki 값은 세 가지 아형 모두에서 동일하지만, Synephrine만이 HEK 293 세포에 안정적으로 발현된 α1A-AR 아형의 부분 작용제이며 EC50은 4 µM이고, 100 µM에서 L-페닐에프린 최대치의 55.3%에 해당하는 최대 반응을 나타냅니다. CHO 세포에 안정적으로 발현된 α2A- 및 α2C-AR 아형에 대한 기능 연구는 Synephrine이 신경 말단에 존재하는 전신경 α(2A)- 및 α(2C)-AR 아형의 작용제라기보다는 길항제로 작용할 수 있음을 나타내지만, 시네프린의 길항제 활성은 부분 작용제 효능보다 낮습니다. Synephrine (~100 μM) 치료는 L6 골격근 세포의 생존력에 영향을 미치지 않으면서 용량 의존적으로 대조군에 비해 기저 포도당 소비를 최대 50%까지 증가시킵니다. Synephrine은 기저 또는 인슐린 자극 젖산 생산뿐만 아니라 포도당 소비를 유의하게 자극합니다. Synephrine 치료는 Akt가 아닌 AMPK의 인산화를 자극하며, Synephrine 유도 포도당 소비 및 세포질에서 혈장막으로의 Glut4 전위는 PI3 키나아제 억제에는 민감하지 않지만 AMPK 억제에는 민감합니다.
|
| 생체 내(In vivo) |
Synephrine (1 mg/kg, 12시간마다)을 8일 동안 투여하면 부분 문맥 정맥 결찰(PVL) 또는 담관 결찰(BDL)에 의해 유발된 문맥 고혈압 쥐의 과역동성 상태가 유의하게 개선되며, PVL 및 BDL 쥐 모두에서 문맥 정맥 압력, 문맥 지류 혈류 및 심장 지수가 유의하게 감소합니다.
|
참조 |
|