Name: Tenalisib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8672
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.78%

99.78

관련 타겟	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	415.42	화학식	C₂₃H₁₈FN₅O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1639417-53-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RP6530			Smiles	CCC(C1=C(C(=O)C2=CC=CC=C2O1)C3=CC(=CC=C3)F)NC4=NC=NC5=C4NC=N5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 50 mg/mL (120.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (60.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (180.54 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.310mg/ml (0.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-free assay) 24.5 nM PI3Kγ (Cell-free assay) 33.2 nM
시험관 내(In vitro)	RP6530은 다른 PI3K 동형 및 245-키나제에 대해 수 배의 선택성을 나타내는 특이적인 이중 PI3K δ/γ 억제제입니다. RP6530은 불멸화된 (Raji, TOLEDO, KG-1, JEKO, REC-1) B-세포 림프종 세포의 성장을 용량 의존적으로 억제합니다 (>50% @ 2-7 μM). 이 효과는 DLBCL 세포주인 OCI-LY-1 및 OCI-LY-10에서 더 두드러지며 (>50% 억제 @ 0.1-0.7 μM), 생존력 감소는 pAKT의 해당 억제와 함께 각각 6 및 70 nM의 EC50을 동반합니다. 환자 유래 원발성 세포를 4 µM RP6530으로 처리하면 세포 사멸이 증가합니다. 초기 세포자멸사 (Annexin V+/PI-) 세포는 DMSO 공백과 RP6530 샘플 간에 차이가 없습니다. RP6530은 난소암 세포주에서 암 줄기세포에 대한 강력한 억제 효과를 보입니다. 1 μM RP6530 처리 시 MM-1S 및 MM-1R 라인에서 SubG0 상의 세포가 거의 없는 G2/M arrest가 발생합니다. 또한 MM-1S 및 MM-1R 세포주에서 pAKT의 70-90% 억제가 발생합니다. RP6530에 의한 염증 반응의 강력한 조절은 종양 미세 환경 제어에 기여합니다.
생체 내(In vivo)	인간에서 10 mg 용량에서의 예측 T_1/2, Cmax 및 AUC_0-t는 각각 9.5 시간, 14.0 μM 및 342.0 μM입니다. RP6530은 랫트 및 개에서 3 mg/kg만큼 낮은 용량에서도 6-12 시간 동안 EC75를 훨씬 상회하는 혈장 농도에 도달하는 우수한 약동학적 프로파일을 가지고 있습니다. 또한, RP6530은 랫트 및 개에서 각각 2 및 3 시간의 반감기로 >70% 및 >100%의 경구 생체 이용률을 보여줍니다.
참조	[1] http://www.bloodjournal.org/content/122/21/4411 [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/4200.short [3] https://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(14)70458-7/abstract

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06189209	Recruiting	Triple Negative Breast Cancer (TNBC)	Rhizen Pharmaceuticals SA\|Incozen Therapeutics Pvt Ltd	March 4 2024	Phase 2
NCT03770000	Completed	T Cell Lymphoma	Rhizen Pharmaceuticals SA	March 12 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03471351	Terminated	Classical Hodgkin Lymphoma	Rhizen Pharmaceuticals SA	July 18 2018	Phase 1
NCT02567656	Completed	Lymphoma T-Cell Peripheral\|Lymphoma T-Cell Cutaneous	Rhizen Pharmaceuticals SA	September 2015	Phase 1
NCT02017613	Completed	Lymphoma B-Cell\|T-Cell Lymphoma	Rhizen Pharmaceuticals SA	November 2013	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tenalisib PI3K 억제제

화학 구조

분자량: 415.42

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원