연구용
Timolol Maleate Adrenergic Receptor 길항제
제품 번호S4123
화학 구조
분자량: 432.49
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 432.49 | 화학식 | C13H24N4O3S.C4H4O4 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 26921-17-5 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | MK-950,(S)-Timolol Maleate | Smiles | CC(C)(C)NCC(COC1=NSN=C1N2CCOCC2)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
용해도
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In vitro |
DMSO
: 86 mg/mL
(198.84 mM)
Ethanol : 86 mg/mL Water : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
β1-adrenergic receptor
1.97 nM(Ki)
β2-adrenergic receptor
2.0 nM(Ki)
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Timolol Maleate는 프로프라놀롤과 유사한 작용을 하는 베타-아드레날린성 길항제입니다. 레보-이성질체가 더 활성적입니다. 이 화합물은 항고혈압제, 항부정맥제, 항협심증제 및 항녹내장제로 제안되었습니다. 프로프라놀롤 및 나돌롤과 유사하게, 이 화합물은 비선택적 beta-adrenergic receptor 길항제입니다. 이 화학 물질은 사람 심방에서 베타 1-아드레날린 수용체보다 베타 2-아드레날린 수용체에 대한 친화성이 더 높습니다. 이는 유의미한 내재적 교감신경 모방, 직접적인 심근 억제 또는 국소 마취 (막 안정화) 활성을 갖지 않지만, 상대적으로 높은 지질 용해도를 가집니다. 눈에 국소적으로 적용될 때, 이 약제는 녹내장을 동반하거나 동반하지 않는 경우에도 상승된 안압뿐만 아니라 정상 안압을 감소시키는 작용을 합니다. 상승된 안압은 녹내장성 시야 손실 및 시신경 손상의 병인학에서 주요 위험 인자입니다. 프로프라놀롤 및 나돌롤과 마찬가지로, 카테콜아민과 같은 아드레날린성 신경전달물질과 경쟁하여 심장 및 혈관 평활근의 β1-adrenergic receptors와 기관지 및 혈관 평활근의 β2-수용체에 결합합니다. β1-수용체 차단은 휴식 및 운동 시 심박수와 심박출량의 감소, 수축기 및 이완기 혈압의 감소, 그리고 반사성 기립성 저혈압의 감소를 초래할 수 있습니다. β2-차단은 말초 혈관 저항의 증가를 초래합니다. 이 화합물이 안압을 감소시키는 정확한 메커니즘은 아직 알려져 있지 않습니다. 가장 가능성이 높은 작용은 방수 분비를 감소시키는 것입니다. |
참조 |
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임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04828057 | Completed | Ocular Surface Disease|Primary Open Angle Glaucoma |
Santen Pharmaceutical (Taiwan) Co. LTD |
September 1 2021 | -- |
| NCT03282981 | Completed | Chronic Diabetic Foot Ulcers|Diabetic Neuropathic Ulcers|Non Healing Wound |
VA Office of Research and Development|VA Northern California Health Care System |
June 14 2018 | Phase 3 |
| NCT04903366 | Completed | Glaucoma Open-Angle|Chronic Wounds |
VA Northern California Health Care System |
November 21 2017 | -- |
기술 지원
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