연구용

Tropisetron 5-HT Receptor 길항제

Name: Tropisetron
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5538
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S5538

Tropisetron (ICS 205-930)은 5-HT3 receptor 길항제이자 α7-nicotinic receptor 작용제이며, 5-HT3 receptor에 대한 IC50은 70.1 ± 0.9 nM입니다.

Tropisetron 5-HT Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 284.35

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품질 관리

배치: S553801 Water]56 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]]]false 순도: 98%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	284.35	화학식	C₁₇H₂₀N₂O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	89565-68-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ICS 205-930			Smiles	CN1C2CCC1CC(C2)OC(=O)C3=CNC4=CC=CC=C43

용해도

In vitro
배치:

Water : 56 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (35.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3 receptor 5.3 nM(Ki) α7 nAChR 6.9 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Tropisetron은 인간 말초 T 세포에서 항원 유발 증식 및 IL-2 생산을 억제합니다. 이 화합물은 면역 반응에서 중요한 역할을 하는 것으로 알려진 전사 인자 NFAT, NF-κB 및 AP-1의 활성화를 조절하는 신호 전달 경로를 억제합니다.
생체 내(In vivo)	Tropisetron은 미엘로페록시다제 활성 및 TNF-α 수치를 감소시켜 허혈성 뇌 손상을 개선할 수 있습니다. 이 화합물은 시스플라틴 유발 신독성 실험 모델에서 항염증 효과를 나타냈으며, 이러한 효과는 5-HT3 receptor와 완전히 독립적이었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11212100/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15922994/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24905858/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04195204	Unknown status	Postoperative Cognitive Dysfunction\|Postoperative Delirium	Beijing Chao Yang Hospital	November 1 2020	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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