Home Metabolism Dehydrogenase 억제제 Vidofludimus

연구용

Vidofludimus Dehydrogenase 억제제

제품 번호S7262

Vidofludimus (SC12267, 4SC-101)는 인간 DHODH에 대해 134 nM의 IC50을 가진 경구 활성 및 강력한 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 억제제입니다. 이 화합물 칼슘 (IMU-838)은 COVID-19에 대한 잠재적인 치료 옵션으로 연구되고 있습니다. 2상.
Vidofludimus Dehydrogenase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 355.36

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품질 관리

배치: S726201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.23%
99.23

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 355.36 화학식

C20H18FNO4

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 717824-30-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 SC12267, 4SC-101 Smiles COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=C(CCC3)C(=O)O)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (281.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Human DHODH
134 nM
시험관 내(In vitro)
Vidofludimus는 피리미딘 de novo 합성 억제를 통해 피토헤마글루티닌(PHA)으로 자극된 PBMC 증식의 농도 의존적 억제를 유발합니다. 이 화합물은 STAT3 및 NF-κB 활성화를 억제하여 결장 스트립에서 IL-17 분비를 약화시킵니다.
키나아제 분석
DHODH 억제 분석
시험관 내 DHODH 억제 분석 혼합물에는 50 μM 데시클로유비퀴논, 100 μM 디하이드로오로테이트 및 60 μM 2,6-다이클로로인도페놀이 포함됩니다. 효소의 양은 양성 대조군(예: 억제제 없음)에 대한 분석에서 약 0.2 AU/min의 평균 기울기가 얻어지도록 조정됩니다. 측정은 50 mM TrisHCl, 150 mM KCl, 0.1% Triton X-100 및 pH 8.0에서 30°C에서 최종 부피 1 ml로 수행됩니다. 구성 요소가 혼합되고 디하이드로오로테이트를 첨가하여 반응이 시작됩니다. 반응은 600 nm에서 흡광도 감소를 2분 동안 측정하여 분광광도법으로 추적됩니다. 분석은 시간과 효소 농도에 대해 선형입니다. 억제 연구는 이 화합물의 추가 가변량으로 표준 분석에서 수행됩니다. IC50 값(50% 억제에 필요한 억제제 농도)을 결정하기 위해 8가지 다른 억제제 농도가 적용됩니다. 각 데이터 포인트는 단일 측정일에 3회 반복하여 기록됩니다.
생체 내(In vivo)
MRLlpr/lpr 마우스에서 Vidofludimus (300 mg/kg, 경구 투여)는 전신 자가면역을 감소시키고 루푸스 신염을 개선합니다. 쥐에서 이 화합물 (60 mg/kg, 경구 투여)은 육안 및 조직학적 병리 및 CD3+ T 세포 수를 효과적으로 감소시킵니다. 신장 이식 쥐 모델에서 이 화학 물질 (20 mg/kg, 경구 투여)은 급성 거부 반응의 조직학적 징후 개선과 병행하여 생존율을 연장합니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT00820365 Completed
Inflammatory Bowel Disease (IBD)
4SC AG
 March 2009 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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