Home PI3K/Akt/mTOR PI3K 억제제 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)

연구용

VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) PI3K 억제제

제품 번호S8456

VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)는 15 nM의 IC50 값을 가진 VPS34의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) PI3K 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 391.47

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품질 관리

배치: 순도: 99.27%
99.27

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
U2OS Function assay 2 hrs Inhibition of VPS34 in human U2OS cells incubated for 2 hrs by GFP-FYVE reporter gene assay, IC50=0.025μM 26819669
DLD1 Function assay 1 to 10 uM 24 hrs Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NCOA4 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis 26819669
DLD1 Function assay 1 to 10 uM 24 hrs Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of p62 degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis 26819669
DLD1 Function assay 1 to 10 uM 24 hrs Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NBR1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis 26819669
DLD1 Function assay 1 to 10 uM 24 hrs Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NDP52 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis 26819669
DLD1 Function assay 1 to 10 uM 24 hrs Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of FTH1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis 26819669
DLD1 Function assay 1 to 10 uM 24 hrs Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as increase in LC3-1 protein expression at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis 26819669
DLD1 Function assay 1 to 10 uM 24 hrs Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as increase in LC3-2 protein expression at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis 26819669
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 391.47 화학식

C21H25N7O

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1383716-46-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 PIK-III analogue Smiles CC(C)(CNC1=NC=C(C(=N1)CC2CC2)C3=NC(=NC=C3)NC4=CC=NC=C4)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (199.24 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
VPS34
(Cell-free assay)
15 nM
시험관 내(In vitro)
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)은 다른 지질 및 단백질 키나아제에 비해 뛰어난 선택성을 가지며, 자가포식 기질 p62, NCOA4, NBR1, NDP52 및 FTH1의 분해를 방지하는 능력은 PIK-III와 유사합니다. 또한, 이 화합물로 세포를 처리하면 PIK-III를 사용한 이전 보고서와 유사하게 LC3의 지질화 및 비지질화 형태가 증가합니다.
생체 내(In vivo)
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)의 약동학적 프로파일은 C57BL/6 마우스에서 결정됩니다. 10 mg/kg 경구 투여 후, 빠르게 흡수되었고 중간 정도의 평균 전신 청소율(30 mL/min/kg, 간 혈류의 약 33%)을 보였으며, 우수한 경구 생체이용률(F% = 47)을 나타냈습니다. 이러한 PK 매개변수와 세포 활성을 기반으로, 이 화합물은 생체 내 연구를 위한 적합한 후보입니다. 7일 동안 하루 두 번(BID) 50 mg/kg 경구 투여 시, LC3-II가 시간 의존적으로 감소된 자가포식 능력과 일치하게 축적됩니다. 이는 생체 내에서 자가포식을 억제합니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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