연구용

WYE-687 mTOR 억제제

Name: WYE-687
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2668
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S2668

WYE-687은 7nM의 IC50을 갖는 mTOR의 ATP 경쟁적이고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 mTORC1/pS6K(T389) 및 mTORC2/P-AKT(S473)를 차단하지만 P-AKT(T308)에서는 효과가 관찰되지 않았습니다. mTOR에 대한 선택성은 PI3Kα(>100배) 및 PI3Kγ(>500배)보다 높습니다.

화학 구조

분자량: 528.61

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품질 관리

배치: S266801 5%TFA]3.04 mg/mL]false]DMSO]0.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.56%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.56

관련 타겟	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 mTOR 억제제	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	528.61	화학식	C₂₈H₃₂N₈O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1062161-90-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(C=NN3C4CCN(CC4)CC5=CN=CC=C5)C(=N2)N6CCOCC6

용해도

In vitro
배치:

5%TFA : 3.04 mg/mL

DMSO : 0.5 mg/mL (0.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR 7 nM
시험관 내(In vitro)	면역 복합체 키나아제 분석 결과 mTORC2 특이적 기질 His6-AKT 또는 mTORC1 기질 His6-S6K가 WYE-687에 의해 용량 의존적으로 억제됨을 보여줍니다. 이 화합물은 세포 모델에서 mTOR 신호 전달 및 AKT 기능을 용량 의존적으로 전반적으로 억제합니다. MDA361 인간 유방암 세포에서 캡 의존성 및 전반적인 단백질 합성을 강력하게 억제합니다. 이 화학 물질은 G1 세포 주기 정지 및 선택적 세포 사멸을 포함하는 다양한 암세포주에서 항증식 효과를 보여줍니다. U87MG, MDA361 및 LNCap 세포에서 혈관 신생 인자인 VEGF 및 HIF-1α를 하향 조절합니다.
키나아제 분석	정제된 FLAG-TOR의 DELFIA 형식
키나아제 분석	정제된 FLAG-TOR(FL 및 3.5)를 사용한 일상적인 분석은 다음과 같이 96웰 플레이트에서 수행됩니다. 효소는 먼저 키나아제 분석 완충액(10mM Hepes (pH 7.4), 50mM NaCl, 50mM β-글리세로포스페이트, 10mM MnCl₂, 0.5mM DTT, 0.25μM 마이크로시스틴 LR 및 100μg/mL BSA)에 희석됩니다. 각 웰에 희석된 효소 12μL를 0.5μL 테스트 억제제 또는 대조군 디메틸설폭사이드(DMSO)와 짧게 혼합합니다. 키나아제 반응은 ATP와 His6-S6K를 포함하는 키나아제 분석 완충액 12.5μL를 첨가하여 시작되며, 최종 반응 부피는 25μL로 800ng/mL FLAG-TOR, 100μM ATP 및 1.25μM His6-S6K를 포함합니다. 반응 플레이트는 실온에서 부드럽게 흔들면서 2시간(1-6시간에서 선형) 동안 배양한 다음 정지 완충액(20mM Hepes (pH 7.4), 20mM EDTA 및 20mM EGTA) 25μL를 첨가하여 종료합니다. 인산화된(Thr-389) His6-S6K의 DELFIA 검출은 유로피움-N1-ITC(Eu)로 표지된 단일클론 항-P(T389)-p70S6K 항체(1A5)를 사용하여 실온에서 수행됩니다(항체당 10.4 Eu). 종료된 키나아제 반응 혼합물 45마이크로리터를 55μL PBS를 포함하는 MaxiSorp 플레이트로 옮깁니다. His6-S6K는 2시간 동안 부착되도록 허용한 다음 웰을 흡인하고 PBS로 한 번 세척합니다. 40ng/mL Eu-P(T389)-S6K 항체를 포함하는 DELFIA 완충액 100마이크로리터를 첨가합니다. 항체 결합은 부드럽게 교반하면서 1시간 동안 계속됩니다. 그런 다음 웰을 흡인하고 0.05% Tween 20(PBST)을 포함하는 PBS로 4번 세척합니다. 각 웰에 DELFIA 증진 용액 100마이크로리터를 첨가하고 PerkinElmer Victor 모델 플레이트 리더에서 플레이트를 읽습니다. 얻은 데이터는 잠재적 억제제에 의한 효소 활성 및 효소 억제를 계산하는 데 사용됩니다.
참조	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=WYE-687

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