ATM/ATR 억제제 | ATM/ATR Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S1092	KU-55933	KU-55933은 세포 자유 분석에서 IC50/K_i가 12.9nM/2.2nM인 강력하고 특이적인 ATM 억제제이며, DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR 및 mTOR에 비해 ATM에 대해 높은 선택성을 가집니다. KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)은 자가포식 개시 키나제 ULK1의 활성화를 억제하고 자가포식을 유의하게 감소시킵니다.	Nature, 2025, 646(8086):992-1000 Nat Cell Biol, 2025, 27(10):1771-1784 Nat Commun, 2025, 16(1):8476
S8007	VE-821	VE-821(ATR inhibitor IV)은 무세포 분석에서 13 nM/26 nM의 K_i/IC50을 갖는 ATR의 강력하고 선택적인 ATP 경쟁적 억제제이며, H2AX 인산화를 억제하고 PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 및 PI3Kγ에 대한 최소한의 활성을 나타냅니다.	Nature, 2025, 646(8086):992-1000 Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00865-5
S1570	KU-60019	KU-60019는 KU-55933의 개선된 유사체로, 무세포 분석에서 ATM에 대한 IC50이 6.3 nM이며, DNA-PK 및 ATR보다 ATM에 대해 270배 및 1600배 더 선택적이며, 매우 효과적인 방사선 감작제입니다.	Nat Cell Biol, 2025, 27(10):1771-1784 Autophagy, 2025, 1-17. Cell Rep, 2025, 44(4):115457
S7693	Ceralasertib (AZD6738)	Ceralasertib (AZD6738)은 1 nM의 IC50를 가지는 경구 활성 및 선택적 ATR 키나아제 억제제로, 현재 1/2상 임상 시험 중입니다.	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Nat Cell Biol, 2025, 27(1):73-86 Nat Commun, 2025, 16(1):8476
S7102	Berzosertib (VE-822)	베르조서팁 (VE-822, VX970, M6620)은 HT29 세포에서 IC50이 19 nM인 ATR 억제제입니다.	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72 Nat Commun, 2025, 16(1):10069
S7050	AZ20	AZ20은 ATR 키나제의 새로운 강력하고 선택적인 억제제로, 세포 없는 분석에서 IC50이 5 nM이며 mTOR에 비해 8배의 선택성을 가집니다.	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Cell Rep, 2025, 44(1):115114 Neoplasia, 2025, 60:101104
S8375	AZD0156	AZD0156은 잠재적인 화학/방사선 민감화 및 항종양 활성을 가진 ATM kinase의 강력하고 선택적인 억제제입니다. AZD0156은 DNA 손상 체크포인트 활성화를 방지하고, DNA 손상 복구를 방해하며, 종양 세포 아폽토시스를 유도하고, ATM 과발현 종양 세포의 세포 사멸을 유발합니다.	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 J Clin Invest, 2025, 135(8)e181659 Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf544
S8096	Mirin	Mirin은 강력한 Mre11–Rad50–Nbs1(MRN) 복합체 억제제로, Mre11 관련 엑소뉴클레아제 활성을 억제합니다. 이 화합물은 MRN 의존적인 ATM 활성화를 억제합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):4491 Nucleic Acids Res, 2025, 53(11)gkaf468 Redox Biol, 2025, 80:103504
S8680	AZD1390	AZD1390은 세포에서 0.78nM의 IC50을 가지며 PIKK 효소 계열의 밀접하게 관련된 구성원에 대해 10,000배 이상의 선택성을 보이고 광범위한 키나아제 패널에 걸쳐 탁월한 선택성을 가진 최초의 경구 투여 및 CNS 투과성 ATM 억제제입니다.	Cell Rep Med, 2025, 6(7):102202 iScience, 2025, 28(2):111842 Nature, 2024, 629(8011):443-449
S9864	Elimusertib (BAY 1895344)	Elimusertib (BAY-1895344)는 IC50이 7 nM인 매우 강력하고 고도로 선택적인 ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) 억제제입니다. Elimusertib는 중간 IC50이 78 nM인 광범위한 인간 종양 세포주의 증식을 강력하게 억제합니다.	Cell Rep, 2025, 44(4):115431 iScience, 2025, 28(2):111842 Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70043
S2245	CP-466722	CP-466722는 강력하고 가역적인 ATM 억제제로, ATR에 영향을 미치지 않으며 세포 내 PI3K 또는 PIKK 계열 구성원을 억제합니다.	G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597 Cell, 2019, 36(2):179-193 Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193
S3600	Schisandrin B	시산드린 B는 전통 중국 약초인 오미자(Schisandra chinensis (Turcz.) Baill.)에 가장 풍부하게 존재하는 다이벤조사이클로옥타다이엔 리그난입니다. 이는 높은 안전성을 지닌 ATR 및 P-gp 억제제입니다.	Phytomedicine, 2025, 141:156672 Front Pharmacol, 2025, 16:1547685 Sci Rep, 2025, 15(1):8452
S8666	Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride	Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride는 7 nM의 IC50을 갖는 강력하고 고도로 선택적이며 경구 투여 가능한 ATR 억제제입니다.	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253 Cell Death Dis, 2023, 14(6):348
S8050	ETP-46464	ETP-46464는 ATR의 강력하고 선택적인 억제제로, IC50 값은 25 nM입니다.	EMBO J, 2025, 44(21):6112-6136 mBio, 2024, e0228723. iScience, 2023, 25(7)
S9639	VX-803 (M4344)	VX-803 (M4344, ATR 억제제 2)는 150 pM 미만의 Ki를 갖는 운동실조성 모세혈관확장증 및 Rad3 관련 (ATR) 키나제의 ATP 경쟁적, 경구 활성 및 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 8 nM의 IC50으로 ATR 유도성 인산화된 체크포인트 키나제-1 (P-Chk1) 인산화를 강력하게 억제합니다. 이는 잠재적인 항신생물 활성을 나타냅니다.	Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253 iScience, 2025, 28(3):111943 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5
S7136	CGK 733	CGK 733은 ATM/ATR의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50은 약 200 nM입니다.	Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00218-X Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11705-11726 mBio, 2020, 11(1)
S0148	HAMNO	HAMNO (NSC-111847)는 항종양 활성을 가진 강력하고 선택적인 복제 단백질 A (RPA) 억제제입니다. 이 화합물은 ATR 자가인산화와 ATR에 의한 RPA32 Ser33 인산화를 모두 억제합니다.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):600 mBio, 2023, e0352822.
S8556	AZ31	AZ31은 IC50이 <0.0012 μM인 선택적이고 새로운 ATM 억제제입니다. DNA-PK 및 PI3Kα에 대해 500배 이상, mTOR, PI3Kβ 및 PI3Kγ에 대해 1000배 이상 선택적인 우수한 선택성을 보입니다.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(50):31891-31901
S8729	AZ32	AZ32는 ATM 키나아제의 특이적 억제제로, ATM 효소에 대한 IC50 값 <0.0062 μM으로 마우스에서 우수한 BBB 투과력을 가집니다. ATR에 대해 적절한 선택성을 보이며 높은 세포 투과성도 가지고 있습니다.	Cancers (Basel), 2022, 14(20)4984
E1057	Lartesertib (M4076)	Lartesertib (M4076)는 서브나노몰 농도로 운동실조증 모세혈관확장증 변이(ATM) 키나아제 활성을 억제하며, 다른 단백질 키나아제에 대해 현저한 선택성을 보여주고, DSB 복구, 클론성 암세포 성장을 억제하며, 암세포주에서 전리 방사선의 항종양 활성을 강화합니다.	iScience, 2025, 28(3):111943
E1411	Tuvusertib	Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1)은 강력한 ATR inhibitor로, 암세포주에서 항증식 및 항종양 효과를 나타냅니다.
E1108	Camonsertib (RP-3500)	Camonsertib (RP-3500)는 1 nM의 IC50을 갖는 ATR 키나아제의 고효능 및 선택적 억제제입니다.
E1989	ART0380 (Alnodesertib)	ART0380 (IACS-030380)은 ATR 키나아제의 강력하고 선택적인 경구 생체이용 가능한 억제제로, ATR-ATRIP 복합체의 효소 활성을 효과적으로 억제하는 IC50 값이 51.7 nM입니다. ATP가 일반적으로 결합하는 ATR의 ATP 포켓에 결합하여 ATP 경쟁적 억제제로 작용합니다. 모르폴린 산소를 통해 힌지와 상호작용하고 설폭시민 그룹으로 리보스 포켓을 차지합니다. 또한 항종양 활성을 나타냅니다.
E1136	SKLB-197	SKLB-197은 0.013 μM의 IC50으로 운동 실조증 모세혈관 확장증 돌연변이 및 Rad3 관련 (ATR) 키나제에 대한 선택적 억제를 발휘하며, 시험관 내 및 생체 내에서 ATM 결핍 종양에 대해 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
E1512	M3541	M3541은 무세포 분석에서 0.25 nM의 IC50 값을 가진 ATM 키나아제 활성의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 이중 가닥 파손(DSB) 복구, 클론성 암세포 성장을 억제하고 암세포 주에서 이온화 방사선의 항종양 활동을 강화합니다.
S1009	Dactolisib (BEZ235)	Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)는 p110α/γ/δ/β 및 mTOR(p70S6K)에 대한 이중 ATP 경쟁적 PI3K 및 mTOR 억제제로, 세포 없는 분석에서 각각 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM의 IC50를 가집니다. 3T3^TopBP1-ER 세포에서 21 nM의 IC50로 ATR을 억제하며, Autophagy를 유도하고 HIV-1 복제를 억제합니다. 2상 연구 중입니다.	Adv Mater, 2025, e12810. Nat Commun, 2025, 16(1):8189 Nat Commun, 2025, 16(1):4502
S2758	Wortmannin (SL-2052)	Wortmannin은 세포 유리 분석에서 3 nM의 IC50을 가진 최초의 PI3K 억제제로, PI3K 계열 내에서 선택성이 거의 없습니다. Wortmannin은 자가포식소체 형성을 차단하고 세포 유리 분석에서 16 nM 및 150 nM의 IC50으로 DNA-PK/ATM을 강력하게 억제합니다. Wortmannin은 또한 PLK1 활성을 억제합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):1313 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
S2817	Torin 2	Torin 2는 p53 / - MEF 세포주에서 IC50 0.25nM의 강력하고 선택적인 mTOR 억제제이며, PI3K보다 800배 높은 mTOR 선택성과 개선된 약동학적 특성을 가집니다. 이 화합물은 PC3 세포주에서 각각 EC50 28nM/35nM/118nM으로 ATM/ATR/DNA-PK를 억제합니다. 세포 생존력을 감소시키고 Autophagy와 Apoptosis를 유도합니다.	J Med Virol, 2025, 97(8):e70534 J Gen Virol, 2025, 106(3)002086 bioRxiv, 2025, 2025.09.24.678136