HER2 억제제 | HER2 Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S2752	HER2-Inhibitor-1	HER2-Inhibitor-1은 ARRY-380의 유사체입니다. ARRY-380은 8 nM의 IC50를 가지는 강력하고 선택적인 HER2 억제제로, 절단된 p95-HER2에 대해 동등하게 강력하며, EGFR에 비해 HER2에 500배 더 선택적입니다.	Commun Biol, 2021, 4(1):762
E1791	Zongertinib	Zongertinib (BI 1810631, BI 764532)는 인간 HER2 및 EGFR 티로신 키나아제의 선택적이고 강력한 억제제로, 엑손 20 삽입 돌연변이를 포함하여 야생형 및 돌연변이 HER2 수용체 모두에 공유결합으로 결합하며, EGFR 신호 전달은 보존합니다. 이 약물은 HER2 이상 양성 고형 종양 환자를 위한 효과적이고 내약성 있는 경구 치료법을 보여줍니다.	Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0605
S8833	TAS0728	TAS0728 (TPC 107)은 IC50이 13 nM인 HER2 (human epidermal growth factor receptor 2)의 강력하고 선택적이며 경구 활성 비가역적 공유 결합 억제제입니다. 이 화합물은 BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK, LOK 및 인간 HER2를 각각 4.9 nM, 8.5 nM, 31 nM, 65 nM, 33 nM, 25 nM, 86 nM 및 36 nM의 IC50으로 억제합니다. 항종양 활성을 보입니다.	J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
E2851	Trastuzumab-Emtansine（T-DM1）	Trastuzumab Emtansine(T-DM1, Ado-Trastuzumab emtansine)은 HER2 표적 항종양 특성을 가진 트라스투주맙과 Microtubule 억제제 DM1의 세포독성 활성을 통합한 Antibody-Drug Conjugate (ADC)입니다. 트라스투주맙 엠탄신은 분자량이 145kDa입니다. 이 제품은 10mg/ml PBS 용액으로 제공됩니다. 이 제품은 단종되었습니다. 대체 제품: D4003을(를) 추천합니다.
S2111	Lapatinib (GW572016)	Lapatinib은 세포 유리 분석에서 IC50이 각각 10.8 및 9.2 nM인 강력한 EGFR 및 ErbB2 억제제입니다. Lapatinib은 Ferroptosis 및 autophagic cell death를 유도합니다.	Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462 Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0605 Nat Cancer, 2025, 6(1):67-85
S7810	Afatinib Dimaleate	Afatinib Dimaleate는 EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M) 및 HER2를 포함한 EGFR/HER2를 각각 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM 및 14 nM의 IC50 값으로 비가역적으로 억제합니다. Gefitinib 내성 L858R-T790M EGFR 돌연변이에 대해 100배 더 활성입니다. Afatinib (BIBW2992) Dimaleate는 autophagy를 유도합니다.	Cell, 2024, 187(3):712-732.e38 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):153 J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4
S2727	Dacomitinib	Dacomitinib은 강력하고 비가역적인 pan-ErbB 억제제로, 주로 EGFR에 대해 세포 유리 분석에서 6 nM의 IC50을 갖습니다. 이 화합물은 ERBB2 및 ERBB4를 각각 45.7 nM 및 73.7 nM의 IC50으로 억제합니다. 이는 EGFR 또는 ERBB2 돌연변이를 가진 NSCLC뿐만 아니라 EGFR T790M 돌연변이를 가진 NSCLC에 효과적입니다. 이 화학 물질은 세포 성장을 억제하고 apoptosis를 유도합니다. 2상.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01097-y Nat Commun, 2024, 15(1):2742
S1019	Canertinib (CI-1033)	Canertinib (CI-1033, PD183805)는 EGFR 및 ErbB2를 표적으로 하는 pan-ErbB 억제제로, IC50 값은 각각 1.5 nM 및 9.0 nM입니다. PDGFR, FGFR, InsR, PKC 또는 CDK1/2/4에 대한 활성은 나타내지 않습니다. 이 화합물은 3상 임상 시험에 도달했습니다.	Cells, 2022, 11(3)425 Front Mol Biosci, 2022, 9:952651 J Pers Med, 2022, 12(2)258
S2250	EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)	EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)는 녹차의 주요 카테킨 추출물로, telomerase와 DNA methyltransferase를 억제합니다. EGCG는 EGF receptors와 HER-2 수용체의 활성화를 차단합니다. ECGG는 fatty acid synthase와 글루타메이트 탈수소효소 활성을 억제합니다.	Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694 Cell Rep, 2025, 44(6):115799 Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
S7358	Poziotinib (NOV120101, HM781-36B)	Poziotinib은 HER1, HER2 및 HER4에 대해 각각 3.2 nM, 5.3 nM 및 23.5 nM의 IC50을 갖는 비가역적 팬-HER 억제제입니다. Poziotinib은 또한 apoptosis 및 G1 세포 주기 정지를 유도합니다. 2상.	Clin Cancer Res, 2025, 31(14):3002-3018 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 iScience, 2024, 27(2):108839
S1194	CUDC-101	CUDC-101은 HDAC, EGFR 및 HER2에 대한 강력한 다중 표적 억제제로 IC50이 각각 4.4 nM, 2.4 nM 및 15.7 nM이며, 이 화합물은 Class I/II HDAC를 억제하지만 Class III, Sir-type HDAC는 억제하지 않습니다. 1상.	J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400 Nat Commun, 2023, 14(1):2095 J Transl Med, 2023, 21(1):604
S1486	AEE788 (NVP-AEE788)	AEE788 (NVP-AEE788)은 EGFR 및 HER2/ErbB2의 강력한 억제제로 각각 2 nM 및 6 nM의 IC50을 가집니다. VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src 및 Flt-1에 대해서는 덜 강력하며, Ins-R, IGF-1R, PKCα 또는 CDK1을 억제하지 않습니다. 이 화합물은 1/2상 임상 시험에 도달했습니다.	Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492 Genome Med, 2020, 18;12(1):17 Oncotarget, 2019, 10(68):7185-7197
S2784	TAK-285	TAK-285는 HER2 및 EGFR(HER1) 이중 억제제로, IC50은 17 nM 및 23 nM이며, HER4에 비해 HER1/2에 대해 10배 이상의 선택성을 보이고, MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK 등에 대해서는 효능이 약합니다. 1상.	Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242 Mol Pharmacol, 2019, 95(5):528-536 Sci Signal, 2018, 11(549)
S8852	Pyrotinib dimaleate	Pyrotinib dimaleate는 EGFR 및 HER2의 강력하고 선택적인 비가역적 이중 티로신 키나아제 억제제로, IC50은 각각 0.013 μM 및 0.038 μM입니다.	Transl Oncol, 2024, 49:102073 Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(8):3659-3670 Biomed Chromatogr, 2021, e5221
S6813	Mobocertinib (TAK788)	연구용 TKI인 Mobocertinib (TAK788, AP32788)은 epidermal growth factor receptor (EGFR) 및 HER2 돌연변이에 대한 강력하고 선택적인 전임상 억제제입니다. 이 화합물은 항신생물제입니다.	Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3992 J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9 Lung Cancer, 2020, 152:135-142
S9786	Tuxobertinib (BDTX-189)	BDTX-189 (Tuxobertinib)는 EGFR 및 HER2 암 유발 돌연변이의 강력하고 선택적인 알로스테릭 억제제로, EGFR, HER2, BLK 및 RIPK2에 대해 각각 0.2 nM, 0.76 nM, 13 nM 및 1.2 nM의 Kd를 나타냅니다. 이 화합물은 항암 활성을 보입니다.	Chem Biol Interact, 2024, 395:111033 J Transl Med, 2023, 21(1):89
S3984	Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)	Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)는 상록 사막 관목인 Larrea tridentata (Sesse and Moc. ex DC) Coville (크레오소트 부시)의 잎과 잔가지에서 발견되는 페놀계 항산화제입니다. Lipoxygenase (LOX)의 알려진 억제제이며 항산화 및 자유 라디칼 소거 특성을 가지고 있습니다. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)는 세포독성 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 억제제이며 Apoptosis를 유도합니다.	Gut Microbes, 2025, 17(1):2518338
S0290	SU5204	SU5204는 FLK-1 (VEGFR-2) 및 HER2에 대해 각각 4 μM 및 51.5 μM의 IC50을 갖는 티로신 키나아제 억제제입니다.	Front Pharmacol, 2021, 12:804327
E0200	Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd)	Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd)은 항-HER2 (인간 상피 성장 인자 수용체 2) 항체와 세포독성 토포이소머라제 I 억제제로 구성된 antibody-drug conjugate (ADC)입니다. Trastuzumab-deruxtecan은 지속적인 항종양 활성을 보입니다. Trastuzumab-deruxtecan은 분자량이 153KDa입니다. 본 제품은 10mg/ml PBS 용액으로 제공됩니다.이 제품은 단종되었습니다. 대체 제품으로 D4001을 권장합니다.	JCI Insight, 2025, 10(16)e187151
E4819	Afatinib free base	Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim)는 2세대 티로신 키나아제 억제제(TKI)로, 야생형 EGFR, EGFR-L858R, HER2, ErbB4에 대해 각각 0.5nM, 0.4nM, 14nM 및 1nM의 IC50으로 EGFR 및 HER2를 비가역적으로 억제합니다.
S6805	Tyrphostin AG-528	Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66)은 epidermal growth factor receptors (EGFR) 및 ErbB2/HER2의 강력한 억제제로, IC50 값은 각각 4.9 μM 및 2.1 μM입니다. 이 화합물은 항암 활성을 나타냅니다.
S6897	Epertinib hydrochloride	Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride)는 EGFR, HER2 및 HER4의 강력하고 경구 활성, 가역적이며 선택적인 티로신 키나아제 억제제로, 각각 1.48 nM, 7.15 nM 및 2.49 nM의 IC50을 가집니다. 이 화합물은 항종양 활성을 나타냅니다.