연구용

Mobocertinib (TAK788) EGFR 억제제

Name: Mobocertinib (TAK788)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6813
Rating: 5 (3 reviews)

제품 번호S6813

연구용 TKI인 Mobocertinib (TAK788, AP32788)은 epidermal growth factor receptor (EGFR) 및 HER2 돌연변이에 대한 강력하고 선택적인 전임상 억제제입니다. 이 화합물은 항신생물제입니다.

Mobocertinib (TAK788) EGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 585.70

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품질 관리

배치: 순도: 99.78%

99.78

관련 타겟	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 EGFR 억제제	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	585.70	화학식	C₃₂H₃₉N₇O₄	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1847461-43-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	AP32788			Smiles	CC(C)OC(=O)C1=CN=C(N=C1C2=CN(C3=CC=CC=C32)C)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N(C)CCN(C)C)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 9 mg/mL (15.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (17.07 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 16 mg/mL (27.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR HER2
시험관 내(In vitro)	활성화 EGFRex20ins 돌연변이를 포함하는 발암성 변이체를 야생형 EGFR에 대한 선택성을 가지고 강력하게 억제하도록 특별히 설계된 Mobocertinib (TAK-788)은 새로운 비가역적 EGFR TKI입니다. 이는 승인된 EGFR TKI보다 다양한 EGFRex20ins-유도 세포주의 생존력을 더욱 강력하게 억제합니다.
생체 내(In vivo)	Mobocertinib (TAK788)은 EGFR 억제를 통해 EGFRex20ins 돌연변이 종양의 성장을 억제합니다. 이 화합물과 세툭시맙의 병용 치료는 EGFRex20ins D770_N771insGL을 가진 두경부 편평상피세포암 모델(CTG-2130)에서 효능을 향상시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33632773/ [2] https://patents.google.com/patent/WO2019222093A1

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05863819	Withdrawn	Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC)	Takeda	March 30 2024	--
NCT04576208	Withdrawn	Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)	Takeda	November 30 2020	Phase 2
NCT04056468	Completed	Hepatic Impairment\|Healthy Volunteers	Millennium Pharmaceuticals Inc.\|Takeda	October 9 2020	Phase 1
NCT04441255	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	July 1 2020	Phase 1
NCT04056455	Completed	Renal Impairment\|Healthy Volunteers	Millennium Pharmaceuticals Inc.\|Takeda	March 4 2020	Phase 1
NCT04051827	Completed	Carcinoma Non-Small-Cell Lung\|Lung Neoplasms	Millennium Pharmaceuticals Inc.\|Takeda	December 23 2019	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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