Name: CUDC-101
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1194
Rating: 5 (23 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.58%

99.58

관련 타겟	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 HDAC 억제제	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
human SK-BR-3 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human SK-BR-3 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.04 μM
MDA-MB-231 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.1 μM
human HepG2 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human HepG2 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.13 μM
human SKHEP1 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human SKHEP1 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.22 μM
human Hep3B2 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human Hep3B2 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.23 μM
human BxPC3 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human BxPC3 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.27 μM
human NCI-H358 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human NCI-H358 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.4 μM
human MCF7 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human MCF7 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.55 μM
human HCC827 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human HCC827 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.6 μM
human H460 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human H460 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.7 μM
human Capan1 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human Capan1 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.8 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	434.49	화학식	C₂₄H₂₆N₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1012054-59-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCCCCCC(=O)NO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 43 mg/mL (98.96 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 40 mg/mL (92.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 20 mg/mL (46.03 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 44 mg/mL (101.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.750mg/ml (8.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (23.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (Cell-free assay) 2.4 nM HDAC (Cell-free assay) 4.4 nM HDAC1 (Cell-free assay) 4.5 nM HDAC6 (Cell-free assay) 5.1 nM HDAC3 (Cell-free assay) 9.1 nM HDAC5 (Cell-free assay) 11.4 nM HDAC2 (Cell-free assay) 12.6 nM HDAC4 (Cell-free assay) 13.2 nM HER2 (Cell-free assay) 15.7 nM HDAC10 (Cell-free assay) 26.1 nM HDAC9 (Cell-free assay) 67.2 nM HDAC8 (Cell-free assay) 79.8 nM HDAC7 (Cell-free assay) 373 nM
시험관 내(In vitro)	Class I 및 Class II HDAC에 특이적인 CUDC-101은 Class III Sir-type HDAC를 억제하지 않습니다. 이 화합물은 KDR/VEGFR2, Lyn, Lck, Abl-1, FGFR-2, Flt-3 및 Ret를 포함한 다른 단백질 키나아제에 대해 약한 활성을 나타내며, IC50은 각각 0.85 μM, 0.84 μM, 5.91 μM, 2.89 μM, 3.43 μM, 1.5 μM 및 3.2 μM입니다. 이는 많은 인간 암세포 유형에서 0.04-0.80 μM의 IC50으로 광범위한 항증식 활성을 나타내며, 대부분의 경우 보리노스타트와의 조합에서 더 높은 효능을 보입니다. 이 화학물질은 암세포주를 강력하게 억제합니다. 이는 저항성 EGFR 변이체 T790M을 억제하지만, 억제 후 최대 효소 활성의 약 60% Amax로 그 효과가 불완전합니다. 이 화합물 처리는 다양한 암세포주에서 용량 의존적으로 히스톤 H3 및 H4의 아세틸화뿐만 아니라 p53 및 α-튜불린과 같은 HDAC의 비히스톤 기질의 아세틸화를 증가시킵니다. 또한 종양 세포에서 HER3 발현, Met 증폭 및 AKT 재활성화를 억제합니다.
키나아제 분석	HDAC, EGFR 및 HER2 억제 분석
키나아제 분석	Class I 및 II HDAC의 활성은 Biomol Color de Lys 시스템을 사용하여 평가됩니다. 간단히 말해, HeLa 세포 핵 추출물이 HDAC의 공급원으로 사용됩니다. 다양한 농도의 CUDC-101이 발색 인공 기질이 있는 HeLa 세포 핵 추출물에 추가됩니다. 분석이 끝날 때 현상액이 추가되고 효소 활성은 Wallac Victor II 1420 마이크로플레이트 리더에서 405 nM로 측정됩니다. EGFR 및 HER2 키나아제 활성은 HTScan EGF receptor 및 HER2 키나아제 분석 키트를 사용하여 측정됩니다. 간단히 말해, GST-EGFR 융합 단백질은 합성 비오틴화 펩타이드 기질 및 다양한 농도의 이 화합물과 400 mM ATP 존재 하에 배양됩니다. 인산화된 기질은 스트랩아비딘 코팅된 96웰 플레이트로 포획됩니다. 인산화 수준은 항인산화-티로신 및 유로퓸 표지된 2차 항체를 통해 모니터링됩니다. 분석이 끝날 때 강화 용액이 추가되고 효소 활성은 Wallac Victor II 1420 마이크로플레이트 리더에서 615 nM로 측정됩니다.
생체 내(In vivo)	CUDC-101을 120 mg/kg/day로 투여하면 Hep-G2 간암 모델에서 종양 퇴행을 유도하며, 최대 내약 용량 (25 mg/kg/day)과 등몰 농도 용량 (72 mg/kg/day)의 보리노스타트에서 더 효과적입니다. 이 화합물은 민감성 H358 NSCLC 이종이식편의 성장을 용량 의존적으로 억제합니다. 또한 저항성 A549 NSCLC 이종이식 모델에서 종양 성장의 강력한 억제를 보여줍니다. 이 화학물질은 저항성, HER2-음성, EGFR 과발현 MDA-MB-468 유방암 모델 및 EGFR 과발현 CAL-27 두경부 편평상피세포암 (HNSCC) 모델에서 상당한 종양 퇴행을 유도합니다. 또한, K-ras 돌연변이 HCT116 결장직장암 및 EGFR/HER2 (neu) 발현 HPAC 췌장암 모델에서 종양 성장을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20143778/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20388807/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01702285	Terminated	Cancer	Curis Inc.	September 2012	Phase 1
NCT01384799	Completed	Head and Neck Cancer	Curis Inc.	November 2011	Phase 1
NCT00728793	Completed	Tumors	Curis Inc.	August 2008	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CUDC-101 HDAC 억제제

화학 구조

분자량: 434.49

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원