Name: CUDC-101
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1194
Rating: 5 (23 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.58%

99.58

관련 타겟	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Sirtuin
기타 HDAC 억제제	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A Hydrochloride Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주	분석 유형	활성 설명
human SK-BR-3 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human SK-BR-3 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.04 μM
MDA-MB-231 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.1 μM
human HepG2 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human HepG2 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.13 μM
human SKHEP1 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human SKHEP1 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.22 μM
human Hep3B2 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human Hep3B2 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.23 μM
human BxPC3 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human BxPC3 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.27 μM
human NCI-H358 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human NCI-H358 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.4 μM
human MCF7 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human MCF7 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.55 μM
human HCC827 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human HCC827 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.6 μM
human H460 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human H460 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.7 μM
human Capan1 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human Capan1 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.8 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	434.49	화학식	C₂₄H₂₆N₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1012054-59-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCCCCCC(=O)NO

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 43 mg/mL (98.96 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 40 mg/mL (92.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 20 mg/mL (46.03 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 44 mg/mL (101.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.750mg/ml (8.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (23.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (Cell-free assay) 2.4 nM HDAC (Cell-free assay) 4.4 nM HDAC1 (Cell-free assay) 4.5 nM HDAC6 (Cell-free assay) 5.1 nM HDAC3 (Cell-free assay) 9.1 nM HDAC5 (Cell-free assay) 11.4 nM HDAC2 (Cell-free assay) 12.6 nM HDAC4 (Cell-free assay) 13.2 nM HER2 (Cell-free assay) 15.7 nM HDAC10 (Cell-free assay) 26.1 nM HDAC9 (Cell-free assay) 67.2 nM HDAC8 (Cell-free assay) 79.8 nM HDAC7 (Cell-free assay) 373 nM
시험관 내(In vitro)	Specific for class I and class II HDACs, CUDC-101 does not inhibit class III Sir-type HDACs. This compound displays weak activity against other protein kinases including KDR/VEGFR2, Lyn, Lck, Abl-1, FGFR-2, Flt-3, and Ret with IC50 of 0.85 μM, 0.84 μM, 5.91 μM, 2.89 μM, 3.43 μM, 1.5 μM, abd 3.2 μM, respectively. It displays broad antiproliferative activity in many human cancer cell types with IC50 of 0.04-0.80 μM, exhibiting a higher potency and combinations of vorinostat in most cases. This chemical potently inhibits cancer cell lines. It inhibits the resistant EGFR mutant T790M although its effects are incomplete with an Amax of ~60% of peak enzyme activity after inhibition. This compound treatment increases the acetylation of histone H3 and H4, as well as the acetylation of non-histone substrates of HDAC such as p53 and α-tubulin, in a dose-dependant manner in various cancer cell lines. It also suppresses HER3 expression, Met amplification, and AKT reactivation in tumor cells.
키나아제 분석	HDAC, EGFR 및 HER2 억제 분석
키나아제 분석	Class I 및 II HDAC의 활성은 Biomol Color de Lys 시스템을 사용하여 평가됩니다. 간단히 설명하면, HeLa 세포 핵 추출물이 HDAC의 공급원으로 사용됩니다. 다양한 농도의 CUDC-101을 비색 인공 기질이 존재하는 상태에서 HeLa 세포 핵 추출물에 첨가합니다. 분석 마지막에 현상액을 첨가하고 Wallac Victor II 1420 마이크로플레이트 판독기에서 405 nM로 효소 활성을 측정합니다. EGFR 및 HER2 키나아제 활성은 HTScan EGF 수용체 및 HER2 키나아제 분석 키트를 사용하여 측정합니다. 간단히 설명하면, GST-EGFR 융합 단백질을 합성 비오틴화 펩타이드 기질 및 400 mM ATP가 존재하는 상태에서 다양한 농도의 본 화합물과 함께 인큐베이션합니다. 인산화된 기질은 스트렙타비딘 코팅된 96웰 플레이트로 포획합니다. 인산화 수준은 항인산화 티로신 및 유로퓸 표지 이차 항체에 의해 모니터링됩니다. 분석 마지막에 증강 용액을 첨가하고 Wallac Victor II 1420 마이크로플레이트 판독기에서 615 nM로 효소 활성을 측정합니다.
생체 내(In vivo)	Administration of CUDC-101 at 120 mg/kg/day induces tumor regression in the Hep-G2 liver cancer model, which is more efficacious at its maximum tolerated dose (25 mg/kg/day) and vorinostat at an equimolar concentration dose (72 mg/kg/day). This compound inhibits the growth of -sensitive H358 NSCLC xenografts in a dose-dependent manner. It also shows potent inhibition of tumor growth in the -resistant A549 NSCLC xenograft model. This chemical produces significant tumor regression in the -resistant, HER2-negative, EGFR-overexpressing MDA-MB-468 breast cancer model and the EGFR-overexpressing CAL-27 head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) model. Additionally, it inhibits tumor growth in the K-ras mutant HCT116 colorectal and EGFR/HER2 (neu)-expressing HPAC pancreatic cancer models.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20143778/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20388807/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01702285	Terminated	Cancer	Curis Inc.	September 2012	Phase 1
NCT01384799	Completed	Head and Neck Cancer	Curis Inc.	November 2011	Phase 1
NCT00728793	Completed	Tumors	Curis Inc.	August 2008	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CUDC-101 HDAC 억제제

분자량: 434.49

품질 관리 (Quality Control)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

CUDC-101 HDAC 억제제

분자량: 434.49

품질 관리 (Quality Control)

세포 배양, 처리 및 작업 농도 (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)