연구용

Pyrotinib dimaleate EGFR 억제제

Name: Pyrotinib dimaleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8852
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S8852

Pyrotinib dimaleate는 EGFR 및 HER2의 강력하고 선택적인 비가역적 이중 티로신 키나아제 억제제로, IC50은 각각 0.013 μM 및 0.038 μM입니다.

Pyrotinib dimaleate EGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 815.22

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품질 관리

배치: 순도: 99.88%

99.88

관련 타겟	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 EGFR 억제제	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	815.22	화학식	C₄₀H₃₉ClN₆O₁₁	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1397922-61-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SHR-1258, BLTN, Pyrroltinib dimaleate			Smiles	CCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=C2NC3=CC(=C(C=C3)OCC4=CC=CC=N4)Cl)C#N)NC(=O)C=CC5CCCN5C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (122.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 16 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (122.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 40 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (Cell-free assay) 0.013 μM HER2 (Cell-free assay) 0.038 μM
시험관 내(In vitro)	Pyrotinib (SHR1258)은 EGFR/HER2 이중 티로신 키나아제 억제제로서 우수한 시험관 내 효능, 선택성 및 유리한 PK 프로파일을 보여줍니다.
생체 내(In vivo)	Pyrotinib (SHR1258)은 HER2 과발현 이종이식 모델에서 강력한 항종양 효과를 나타내고 동물에서 충분한 안전성 창구와 사람에서 유리한 약동학적 특성을 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28115222/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05745740	Not yet recruiting	Non-small Cell Lung Cancer	RemeGen Co. Ltd.	April 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05482568	Recruiting	Advanced Non-small Cell Lung Cancer	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	September 15 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04850651	Completed	Healthy Subjects	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	April 16 2021	Phase 1
NCT04680091	Unknown status	Healthy Subjects Drug-drug Interaction Pyrotinib	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	November 12 2020	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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