ERK 억제제 | ERK Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S7101	SCH772984	SCH772984는 무세포 분석에서 각각 4nM 및 1nM의 IC50 값을 갖는 ERK1/2의 새로운, 특이적 억제제이며, RAS- 또는 BRAF-돌연변이 암세포에서 강력한 효능을 보인다.	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5 Nat Commun, 2025, 16(1):8409 Nat Commun, 2025, 16(1):4201
S7554	Ravoxertinib (GDC-0994)	Ravoxertinib (GDC-0994)는 각각 1.1 nM 및 0.3 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 경구 투여 가능하며 고도로 선택적인 ERK1/2 억제제입니다. 이 화합물은 현재 1상 임상시험 중입니다.	Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68
S7854	Ulixertinib (BVD-523)	Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)은 ERK2에 대해 IC50이 <0.3 nM인 강력하고 가역적인 ERK1/ERK2 억제제입니다. 이 화합물은 1상에 있습니다.	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00406-4 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):269 EBioMedicine, 2025, 118:105828
S8534	LY3214996 (Temuterkib)	Temuterkib (LY3214996)는 생화학적 분석에서 두 효소에 대해 IC50이 5nM인 선택적이고 새로운 ERK1/2 억제제입니다. BRAF 및 RAS 돌연변이 암 세포주에서 세포 phospho-RSK1을 강력하게 억제합니다.	Fluids Barriers CNS, 2025, 22(1):8 Int Immunopharmacol, 2025, 153:114479 J Mol Cell Cardiol Plus, 2025, 12:100300
S7524	FR 180204	FR 180204는 ATP 경쟁적인 선택적 ERK 억제제로, ERK1 및 ERK2에 대한 Ki는 각각 0.31 μM 및 0.14 μM입니다. 관련 키나아제 p38α에 대해서는 30배 덜 강력하며, 30 μM 미만에서는 어떠한 키나아제(MEK1, MKK4, IKKα, PKCα, Src, Syc 및 PDGFα)도 억제하지 못했습니다.	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Biomaterials, 2025, 317:123090 Nat Commun, 2024, 15(1):10170
S7709	VX-11e	VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e)는 강력하고 선택적이며 경구 생체이용률이 높은 ERK 억제제로, IC₅₀는 17 nM (ERK1) 및 15 nM (ERK2)이며, 테스트된 다른 키나아제에 비해 200배 이상 선택적입니다.	J Biol Chem, 2025, 301(3):108183 Nat Commun, 2024, 15(1):2581 Nat Commun, 2024, 15(1):7037
S7525	XMD8-92	XMD8-92는 big map kinase (BMK1, ERK5) 및 bromodomain-containing proteins (BRDs, BET)의 강력하고 선택적인 이중 억제제로, ERK5 및 BRD4(1)에 대한 K_d는 각각 80 nM 및 170 nM입니다.	Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00216-9 Mol Biol Rep, 2024, 51(1):313 Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x
S8708	AZD0364 (ATG-017)	AZD0364 (ATG-017)는 ERK2에 대해 0.6 nM의 IC50을 갖는 전임상 ERK1/2 억제제입니다.	Nature, 2024, 629(8013):927-936 Elife, 2024, 12RP91507 J Clin Biochem Nutr, 2024, 74(2):97-107
S7334	ERK5-IN-1	ERK5-IN-1 (XMD17-109)은 162 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 ERK5 억제제입니다.	JCI Insight, 2024, 9(10)e164191 Nat Commun, 2023, 14(1):3364 J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
S8701	MK-8353 (SCH900353)	경구 생체 이용 가능한 선택적이고 강력한 ERK 억제제인 MK-8353 (SCH900353)은 시험관 내에서 활성화된 ERK1 및 ERK2를 각각 IC50 값 23.0 nM 및 8.8 nM (IMAP 키나아제 분석법)으로 억제하며, 비활성화된 ERK2를 IC50 값 0.5 nM (MEK1-ERK2-결합 분석법)으로 억제합니다.	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):75 Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202201685 Viruses, 2022, 14(4)805
S8569	KO-947	KO-947은 ERK1/2 키나아제의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 낮은 나노몰 농도에서 MAPK 경로 신호 전달의 조절 이상을 나타내는 종양 세포의 ERK 신호 전달 및 증식을 차단합니다.	Phytomedicine, 2022, 98:153963 CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13945 Front Endocrinol (Lausanne), 2022, 13:896753
S9102	Magnolin	Magnolin은 Magnolia flos에서 풍부하게 발견되는 천연 화합물로 ERK1 (IC50=87 nM) 및 ERK2 (IC50=16.5 nM)를 표적으로 하며 상피 성장 인자(EGF)와 같은 종양 촉진제에 의해 유도되는 세포 변형을 억제합니다.	Cell Rep, 2023, 42(4):112294 Cell Adhesion & Migration, 2023, 17(1) Connect Tissue Res, 2020, 1-10
S7921	DEL-22379	DEL-22379는 IC50이 약 0.5 μM인 수용성 ERK 이합체화 억제제입니다.	Cells, 2022, 11(3)425 Front Mol Biosci, 2022, 9:1030725 Cell Mol Bioeng, 2018, 11(6):451-469
S3901	Astragaloside IV	Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV)는 전통 중국 의학에서 사용되는 황기속 식물의 건조된 뿌리에서 처음 분리된 생리활성 사포닌입니다. 이는 심혈관, 면역, 소화 및 신경계에 다양한 영향을 미칩니다. AS-IV는 p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB 및 p-Erk1/2의 활성화를 억제합니다.	Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167 Cell Cycle, 2022, 1-14 Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2020, 10.1007/s00210-020-02022-w
S7752	Pluripotin (SC1)	Pluripotin (SC1)은 세포외 신호 조절 키나아제 1 (ERK1, MAPK3) 및 RasGAP의 이중 억제제이며, 배아 줄기세포 (ESC)의 자가 재생을 유지합니다. 또한 RSK1, RSK2, RSK3 및 RSK4를 각각 0.5 µM, 2.5 µM, 3.3 µM 및 10.0 µM의 IC50으로 억제합니다.	J Clin Biochem Nutr, 2024, 74(2):97-107 Antiviral Res, 2018, 157:57-67 Reprod Domest Anim, 2018, 53(5):1052-1059
S8801	CC-90003	CC-90003은 10-20 nM 범위의 IC50을 가지는 ERK1/2의 비가역적 억제제이며, 258-인산화효소 생화학 분석에서 우수한 인산화효소 선택성을 보입니다.	Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221 Cell Death Discov, 2021, 7(1):375
S8896	BAY-885	BAY-885는 고도로 강력하고 선택적인 ERK5 억제제입니다.	Bioengineered, 2022, 13(5):12888-12898
S6596	AG-126	AG126은 25-50 μM에서 ERK1(p44) 및 ERK2(p42)의 인산화를 선택적으로 억제하는 티로신 키나아제 억제제입니다.	J Immunol, 2019, 203(12):3225-3236
S0911	Hypaphorine	백하수오 씨앗에 풍부하게 함유된 Hypaphorine은 ERK 및/또는 NFκB 신호 경로 억제를 통해 염증에 대항합니다.
S0726	XMD8-85 (ERK5-IN-1)	XMD8-85 (ERK5-IN-1)는 ERK5 및 LRRK2의 선택적이고 강력한 억제제로, IC50 값은 각각 0.162 μM 및 0.339 μM입니다.
S9975	ASN007	ASN007(ERAS 007, ERK-IN-3)은 ERK의 강력하고 경구 활성 억제제입니다. ERK-IN-3는 2 nM의 IC50 값으로 ERK1/2를 억제합니다. ERK-IN-3는 RAS 돌연변이에 의해 유발되는 암 연구에 사용될 수 있습니다.
S0872	ASTX-029	ASTX-029는 잠재적인 항종양 활성을 가진 세포외 신호 조절 키나아제(ERK) 1 및 2의 경구 생체이용률 억제제입니다. 이 화합물은 ERK 의존성 종양 세포 증식 및 생존을 억제합니다.
E1906	AX-15836	AX-15836은 8 nM의 IC50을 갖는 ERK5의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이는 다양한 생물학적 과정을 연구하는 데 사용될 수 있습니다.
E5898^New	SKLB-D18	SKLB-D18은 각각 38.69 nM, 40.12 nM, 59.72 nM의 IC50을 갖는 ERK1/2 및 ERK5의 계열 내 최초의 강력하고 선택적인 억제제이며, autophagy의 작용제 역할도 합니다. 이는 mTOR/p70S6K 및 NCOA4 매개 페롭토시스를 조절하여 강력한 항종양 활성을 나타내며 삼중 음성 유방암(TNBC)에 대한 ERK1/2 표적 치료의 내성을 극복하기 위한 유망한 단일 요법 전략을 제공합니다.
S6177	CP 43	Cp 43 (Compound 43, TAO Kinase inhibitor 1, TAOK inhibitor 43)은 TAOK1 및 TAOK2에 대해 각각 11nM 및 15nM의 IC50을 갖는 ATP 경쟁적이고 선택적인 TAO Kinase inhibitor입니다.
E7772	Ulixertinib hydrochloride	Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride)는 ERK1/2 키나아제의 고선택적, ATP 경쟁적 및 가역적 공유 결합 억제제로, ERK2에 대해 0.3 nM 미만의 IC50 값을 가집니다. 또한 180 nM의 IC50 값으로 A375 세포 증식을 감소시키고, A375 흑색종 세포주에서 인산화된 ERK (pERK)와 하류 키나아제 RSK (pRSK)를 각각 4.1 μM 및 0.14 μM의 IC50 값으로 억제합니다.
S9306	Corynoxeine	Uncaria rhynchophylla에서 분리될 수 있는 Corynoxeine은 혈관 질환의 예방 및 치료에 유용하고 유망한 화합물입니다. 이는 PDGF-BB 유도 VSMC 증식의 핵심 ERK1/2 억제제입니다.
S6786	ERK5-IN-2	ERK5-IN-2는 경구 투여 가능한 서브마이크로몰 선택적 ERK5 억제제로, ERK5 및 ERK5 MEF2D에 대해 각각 0.82 μM 및 3 μM의 IC50을 갖습니다.
S1014	SKI-606 (Bosutinib)	Bosutinib은 세포 유리 분석에서 각각 1.2 nM 및 1 nM의 IC50을 갖는 새로운 이중 Src/Abl 억제제입니다. Bosutinib은 또한 p-ERK, p-S6 및 p-STAT3의 인산화 수준을 차단함으로써 PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK 및 JAK/STAT3 신호 전달 경로의 활동을 효과적으로 감소시킵니다. Bosutinib은 autophagy를 촉진합니다.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290 Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364 Biochem Pharmacol, 2025, 242(Pt 4):117412
S1396	Resveratrol (trans-Resveratrol)	Resveratrol은 시클로옥시게나제(예: COX, IC50=1.1 μM), 리폭시게나제(LOX, IC50=2.7 μM), 키나제, 시르투인 및 기타 단백질을 포함한 광범위한 표적을 가지고 있습니다. 항암, 항염증, 혈당 강하 및 기타 유익한 심혈관 효과를 가집니다. Resveratrol은 mitophagy/autophagy 및 자가포식 의존성 apoptosis를 유도합니다.	Aging Cell, 2025, e70075 Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393 Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
S1531	BIX 02189	BIX02189는 MEK5의 선택적 억제제로 IC50이 1.5 nM이며, 무세포 분석에서 ERK5 촉매 활성을 IC50 59 nM로 억제하고, 밀접하게 관련된 키나아제인 MEK1, MEK2, ERK2 및 JNK2는 억제하지 않습니다.	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x Exp Mol Med, 2023, 55(6):1247-1257
S7963	TIC10 (ONC201)	TIC10 (ONC201)은 Foxo3a를 통해 Akt 및 ERK를 비활성화하여 TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL)을 유도하며, 혈뇌장벽을 통한 전달, 우수한 안정성 및 개선된 약동학 등 우수한 약물 특성을 가지고 있습니다. 1/2상.	Elife, 2023, 12e85898 J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02442-0 Neoplasia, 2023, 39:100894
S3292	(3R,8S)-Falcarindiol	팔카린디올(Falcarindiol, FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH)은 미나리과(Umbelliferae)의 여러 식물에서 풍부하게 발견되는 천연 폴리아세틸렌 화합물입니다. 팔카린디올은 LPS에 의해 자극된 유도성 산화질소 합성효소(iNOS), 종양 괴사 인자 알파(TNFα), 인터루킨-6(IL-6) 및 인터루킨-1 베타(IL-1β)의 발현을 억제합니다. 팔카린디올은 LPS에 의해 유도된 JNK, ERK, STAT1 및 STAT3 신호 분자의 활성화를 약화시킵니다.	Antioxidants (Basel), 2024, 13(12)1533 Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000 Front Pharmacol, 2021, 12:656697
S3785	Notoginsenoside R1	Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1)은 Panax notoginseng의 심혈관 활성 주성분입니다. 이는 세포외 신호 관련 키나아제(ERK1/2) 및 포스파티딜이노시톨 3-키나아제(PI3K)/단백질 키나아제 B(PKB) 신호 전달 경로를 통해 TNF-α 유도 PAI-1 과발현을 억제합니다.	Food Sci Nutr, 2023, 11(12):7791-7802 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
E0102	I-191	I-191은 여러 PAR2 유도 신호 전달 경로 및 기능적 반응을 억제하는 강력한 PAR2 길항제입니다. 이 화합물은 또한 ERK1/2 인산화, RhoA 활성화, 그리고 편향 리간드 GB88의 마이크로몰 농도에 의해 유도되는 포스콜린 자극 cAMP 축적 억제를 억제합니다.	Front Immunol, 2024, 15:1477072
S9374	2',5'-Dihydroxyacetophenone	2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acetylhydroquinone, Quinacetophenone)은 식품 향료로 사용되는 디히드록시아세토페논 이성질체 혼합물입니다. 이 화합물은 iNOS 발현 억제를 통해 NO 생성을 유의하게 억제합니다. 이는 ERK1/2 및 NF-κB 신호 전달 경로를 차단하여 전염증성 사이토카인 TNF-α 및 IL-6 수치를 유의하게 감소시킵니다.	Pathol Oncol Res, 2019, 25(1):301-309
S9665	Motixafortide (BL-8040, BKT140)	Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140)는 IC50가 ~1 nM인 CXCR4 길항제입니다. BL-8040은 변형된 miR-15a/16-1 발현을 통해 ERK, BCL-2, MCL-1 및 cyclin-D1을 하향 조절하여 AML 모세포의 apoptosis를 유도합니다.	King's College London, 2023,
S0454	Adjudin	강력한 남성 피임제인 Adjudin (AF-2364)은 Cl⁻ channels의 강력한 차단제입니다. 이 화합물은 NF-κB p65 핵 전위 및 DNA 결합 활성 억제와 ERK MAPK 인산화를 통해 항염증 특성을 나타냅니다.	Brain Res Bull, 2022, 182:80-89
S1321	Urolithin B	Urolithin B는 IκBα의 인산화 및 분해를 감소시켜 NF-κB 활성을 억제합니다. 이 화합물은 JNK, ERK, Akt의 인산화를 억제하고 AMPK의 인산화를 강화합니다. 또한 골격근량 조절제입니다.	PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401
S3242	Loureirin B	Dracaena cochinchinensis에서 추출한 플라보노이드인 Loureirin B (LB, LrB)는 IC50이 26.10 μM인 PAI-1 억제제입니다. 이 화합물은 TGF-β1으로 자극된 섬유아세포에서 p-ERK 및 p-JNK를 하향 조절합니다. 이는 주로 Pdx-1, MafA, 세포 내 ATP 수준을 증가시키고, K_ATP 전류를 억제하며, Ca²⁺의 세포 내 유입을 통해 인슐린 분비를 촉진합니다.
S0949	Cucurbitacin IIb	Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A)는 STAT3, JNK 및 Erk1/2의 인산화를 억제하고, IκB 및 NF-κB의 인산화를 강화하며, NF-κB의 핵 전위를 차단하고, IκBα 및 TNF-α의 mRNA 수준을 감소시킵니다. 이 화합물은 항염증 활성을 나타내고 apoptosis를 유도합니다. 이것은 Hemsleya amabilis에서 분리됩니다.
S4884	Trans-Zeatin	트랜스-제아틴((E)-제아틴)은 세포 분열, 발달 및 영양분 처리를 조절하는 식물 성장 호르몬 계열인 사이토키닌의 일원입니다. 이 화합물은 UVB에 의해 유도된 MMP-1 발현, c-Jun 활성화 및 ERK, JNK 및 p38 MAP 키나제(MAPKs)의 인산화를 용량 의존적으로 억제합니다.
S4953	Usnic acid	Usnic acid (Usniacin)는 지의류에서만 발견되는 푸란디온으로, 화장품, 탈취제, 치약, 약용 크림 및 일부 허브 제품에 널리 사용됩니다. 항바이러스, 항원충, 항증식, 항염증 및 진통 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 VEGFR2-매개 AKT 및 ERK1/2 신호 전달 경로를 억제하여 유방암 혈관 신생 및 성장을 억제합니다.
E1959^New	RMC-4998	RMC-4998은 돌연변이 KRASG12C의 GTP 결합 상태를 선택적으로 표적하는 삼중 복합체 억제제로, 28 nM의 IC50으로 KRASG12C-CYPA 삼중 복합체 형성에 높은 효능을 보입니다. 1–10 nM의 IC50으로 ERK 신호 전달을 강력하게 억제하고 AKT/MTOR 및 RAL 경로를 약화시켜 KRASG12C-유도 종양 성장을 강력하게 억제하며 암 연구에 사용될 수 있습니다.
S6920	SEA0400	SEA0400은 배양된 신경세포, 성상세포 및 미세아교세포에서 Na+-의존성 Ca2+ 흡수를 각각 33 nM, 5.0 nM 및 8.3 nM의 IC50로 억제하는 Na+-Ca2+ 교환기(NCX)의 선택적이고 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 나트륨 니트로프루시드(SNP)가 세포외 Ca(2+)-의존적인 방식으로 ERK 및 p38 MAPK 인산화와 활성산소종(ROS) 생성을 증가시키는 것을 방지합니다.
S6882	HI-TOPK-032	HI-TOPK-032는 TOPK의 강력하고 특이적인 억제제입니다. 이 화합물은 또한 ERK-RSK 인산화를 감소시키고, p53, 절단된 caspase-7 및 절단된 PARP의 양을 조절하며, 암세포에서 apoptosis를 유도합니다.
S9075	Mulberroside A	뽕나무 뿌리 에탄올 추출물에서 분리된 Mulberroside A는 항티로시나아제 및 항산화 활성 때문에 화장품의 활성 성분으로 널리 사용됩니다. 이 화합물은 TNF-α, IL-1β 및 IL-6의 발현을 감소시키고 NALP3, caspase-1 및 NF-κB의 활성화와 ERK, JNK 및 p38의 인산화를 억제합니다.
S3138	Methylthiouracil	Methylthiouracil (NSC-193526, NSC-9378, MTU)는 항갑상선제입니다. 이 화합물은 TNF-α 및 IL-6 생성을 억제하고 NF-κB 및 ERK1/2 활성화를 억제합니다.
S8831	MRTX-1257	MRTX-1257은 H358 세포에서 KRAS 의존성 ERK 인산화에 대한 IC50이 900 pM인 KRAS G12C의 강력하고 선택적이며 비가역적인 공유결합 및 경구 활성 억제제입니다.