연구용

MRTX-1257 KRas 억제제

Name: MRTX-1257
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8831
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8831

MRTX-1257은 H358 세포에서 KRAS 의존성 ERK 인산화에 대한 IC50이 900 pM인 KRAS G12C의 강력하고 선택적이며 비가역적인 공유결합 및 경구 활성 억제제입니다.

화학 구조

분자량: 565.71

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품질 관리

배치: S883101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.63%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.63

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 KRas 억제제	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) BI-2852 Adagrasib (MRTX849) HRS-4642 ARS-1620 BI-3406 ARS-853

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	565.71	화학식	C₃₃H₃₉N₇O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2206736-04-9	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (176.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (8.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.71mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	KRAS G12C KRAS dependent ERK phosphorylation (in H358 cells) 900 pM
시험관 내(In vitro)	MRTX1257은 GDP 결합 재조합 KRAS G12C의 빠르고 비가역적인 변형을 나타내며 H358 세포주에서 IC50 = 1 nM으로 ERK 인산화를 억제합니다. 전반적인 단백질 변형을 평가하도록 설계된 단백질체학 연구에서 MRTX1257은 NCI-H358 세포의 다른 표면 노출 시스테인 잔기보다 KRAS G12C의 표적 Cys12에 대해 고도로 선택적임을 보여줍니다.
생체 내(In vivo)	MRTX1257은 마우스에서 31%의 생체 이용률을 보이며, 종양 조직에서 KRAS 신호 전달의 거의 완전한 억제를 나타내고, MIA PaCa-2 이종이식에서 완전하고 지속적인 종양 퇴행을 보입니다.
참조	[1] https://www.mirati.com/wp-content/uploads/2020/04/KRAS-Poster-AACR-RAS.pdf [2] https://mcr.aacrjournals.org/content/18/5_Supplement/B30

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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