Name: AZD0364 (ATG-017)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8708
Rating: 5 (8 reviews)

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품질 관리

배치: S870801 DMSO]99 mg/mL]false]Ethanol]99 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.95%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.95

관련 타겟	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 ERK 억제제	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 XMD8-92 VX-11e ERK5-IN-1 Senkyunolide I MK-8353 (SCH900353)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	494.50	화학식	C₂₄H₂₄F₂N₈O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2097416-76-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CN=C(N=C1C2=CN3CC(N(C(=O)C3=N2)CC4=CC(=C(C=C4)F)F)COC)NC5=CC=NN5C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 99 mg/mL (200.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.950mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 99 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.490mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ERK2 0.6 nM
시험관 내(In vitro)	AZD0364 (ATG-017)는 MAPK 경로의 직접적인 하위 기질에 대해 높은 세포 효능을 나타냅니다 (예: BRAFV600E 돌연변이 A375 세포에서 phospho-p90RSK1 억제, IC50 = 6 nM). 이 화합물은 고도로 선택적인 키나아제 억제제이며 (테스트된 329개 키나아제 중 10개가 1 µM에서 50% 이상 억제됨) 단백질에 대한 체류 시간이 깁니다 (인간 비인산화 ERK2에 대한 SPR로 측정: pKd = 10; t1/2 = 277분).
생체 내(In vivo)	AZD0364 (ATG-017)는 여러 종에 걸쳐 우수한 경구 약동학을 보이며 이종이식 모델에서 용량 의존적으로 종양 내 phospho-p90RSK1을 억제합니다. KRAS 돌연변이 NSCLC Calu 6 이종이식 모델에서 퇴행을 유도하며, KRAS 돌연변이 NSCLC 이종이식 모델에서 MEK1/2 억제제 셀루메티닙과 안전하고 효과적으로 병용할 수 있습니다.
참조	[1] https://patents.google.com/patent/WO2017080979A1/pt [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1647

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD0364 (ATG-017) ERK 억제제

화학 구조

분자량: 494.50