연구용

XMD8-92 ERK 억제제

제품 번호S7525

XMD8-92는 big map kinase (BMK1, ERK5)bromodomain-containing proteins (BRDs, BET)의 강력하고 선택적인 이중 억제제로, ERK5 및 BRD4(1)에 대한 Kd는 각각 80 nM 및 170 nM입니다.
XMD8-92 ERK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 474.55

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%
99.98

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
human HeLa cells Function assay Inhibition of EGF-induced BMK1 autophosphorylation in human HeLa cells by SDS-PAGE analysis, IC50=0.24 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 474.55 화학식

C26H30N6O3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1234480-50-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCOC1=C(C=CC(=C1)N2CCC(CC2)O)NC3=NC=C4C(=N3)N(C5=CC=CC=C5C(=O)N4C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 80 mg/mL (168.58 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
BMK1
(Cell-free assay)
80 nM(Kd)
BRD4 (1)
(Cell-free assay)
170 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)

XMD8-92는 BMK1 활성 억제를 통해 세포에서 p21 발현을 유의하게 유도하고 암세포 증식 억제를 매개합니다. 이 화합물은 하이드록시사플로르 옐로우 A (HSYA)의 간성상세포 (HSC) 활성화 억제 효과를 현저히 무효화하고, HSYA 매개 MEF2C 하향 조절을 차단합니다.

생체 내(In vivo)

XMD8-92 (50 mg/kg i.p.)는 종양 세포 증식 및 종양 관련 혈관 신생을 차단하여 이종이식된 인간 또는 동계 마우스 종양의 성장을 유의하게 억제합니다. 이 화합물은 DCLK1 및 그 하위 표적의 유의한 하향 조절을 통해 췌장암 이종이식 종양 성장을 억제합니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27679845/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30563338/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot p53 BMK1 / p-BMK1
S7525-WB1
22869143
Immunofluorescence MDM2
S7525-IF1
22869143

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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