연구용
제품 번호S7525
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| human HeLa cells | Function assay | Inhibition of EGF-induced BMK1 autophosphorylation in human HeLa cells by SDS-PAGE analysis, IC50=0.24 μM | ||||
| 클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기 | ||||||
| 분자량 | 474.55 | 화학식 | C26H30N6O3 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1234480-50-2 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | N/A | Smiles | CCOC1=C(C=CC(=C1)N2CCC(CC2)O)NC3=NC=C4C(=N3)N(C5=CC=CC=C5C(=O)N4C)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 80 mg/mL
(168.58 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
BMK1
(Cell-free assay) 80 nM(Kd)
BRD4 (1)
(Cell-free assay) 170 nM(Kd)
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
XMD8-92는 BMK1 활성 억제를 통해 세포에서 p21 발현을 유의하게 유도하고 암세포 증식 억제를 매개합니다. 이 화합물은 하이드록시사플로르 옐로우 A (HSYA)의 간성상세포 (HSC) 활성화 억제 효과를 현저히 무효화하고, HSYA 매개 MEF2C 하향 조절을 차단합니다. |
| 생체 내(In vivo) |
XMD8-92 (50 mg/kg i.p.)는 종양 세포 증식 및 종양 관련 혈관 신생을 차단하여 이종이식된 인간 또는 동계 마우스 종양의 성장을 유의하게 억제합니다. 이 화합물은 DCLK1 및 그 하위 표적의 유의한 하향 조절을 통해 췌장암 이종이식 종양 성장을 억제합니다. |
참조 |
|
| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p53 BMK1 / p-BMK1 |
|
22869143 |
| Immunofluorescence | MDM2 |
|
22869143 |