Home MAPK ERK 억제제 FR 180204

연구용

FR 180204 ERK 억제제

제품 번호S7524

FR 180204는 ATP 경쟁적인 선택적 ERK 억제제로, ERK1 및 ERK2에 대한 Ki는 각각 0.31 μM 및 0.14 μM입니다. 관련 키나아제 p38α에 대해서는 30배 덜 강력하며, 30 μM 미만에서는 어떠한 키나아제(MEK1, MKK4, IKKα, PKCα, Src, Syc 및 PDGFα)도 억제하지 못했습니다.
FR 180204 ERK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 327.34

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품질 관리

배치: S752401 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 100.00%
100.00

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 327.34 화학식

C18 H13 N7

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 865362-74-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)C2=NN3C=CC=CC3=C2C4=CC5=C(NN=C5N=N4)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 65 mg/mL (198.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징
ERK1/ERK2-selective inhibitor
Targets/IC50/Ki
ERK2
(Cell-free assay)
0.14 μM(Ki)
ERK1
( Cell-free assay)
0.31 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)
AP-1이 형질전환된 세포에서 FR180204는 3.1 μM의 IC50으로 AP-1 전사 활성화를 용량 의존적으로 억제합니다. FR 180204는 자발적인 중피종 세포 성장을 억제합니다.
키나아제 분석
ERK 분석
Nunc-Immuno MaxiSorp 플레이트는 인산염 완충 식염수(PBS)에 20 μg/ml MBP 용액으로 코팅됩니다. 0.05% Tween 20(T-PBS)을 함유한 PBS로 세척한 후, 차단 완충액(3% BSA를 함유한 T-PBS)을 각 웰에 첨가하고 플레이트를 실온에서 10분 동안 배양합니다. T-PBS로 세척한 후, 분석 희석 완충액(20 mM Mops, pH 7.2, 25 mM β-글리세롤 인산염, 5 mM EGTA, 1 mM 오르토바나듐산나트륨, 1 mM 디티오트레이톨 및 50 μg/ml BSA)에 희석된 화학 물질, ATP 및 재조합 ERK2를 각 웰에 첨가합니다. 대조군 및 기저 측정을 위해 차량 그룹(0.1% DMSO 함유)과 키나아제 제거 그룹이 사용됩니다. 실온에서 1시간 배양한 후, 플레이트를 T-PBS로 두 번 세척합니다. 항-인산화 MBP 항체(0.2 μg/ml)를 각 웰에 첨가하고 플레이트를 실온에서 1시간 동안 배양합니다. 세척 후, HRP 접합된 항-마우스 폴리클로날 항체를 첨가하고 플레이트를 30분 동안 배양합니다. HRP 활성 측정을 위해 제조사 지침에 따라 SuperSignal 화학발광 기질이 사용됩니다. Prism 4.0 소프트웨어는 Lineweaver–Burk 플롯 분석, IC50 및 Ki 결정을 위해 사용됩니다.
생체 내(In vivo)
콜라겐 유발 관절염 마우스에서 FR180204 (100 mg/kg, i.p., b.i.d.)는 증상의 심각도와 체중 감소를 유의하게 감소시킵니다. 뎅기열 바이러스 (DENV) 감염 마우스 모델에서 FR180204는 간세포 사멸을 제한하고, DENV 유발 간 손상을 줄이며, 임상 매개변수를 개선합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24704674/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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