Home MAPK MEK 억제제 (E/Z)-BIX02189

연구용

(E/Z)-BIX02189 MEK 억제제

제품 번호: S1531

(E/Z)-BIX02189는 MEK5의 선택적 억제제로 IC50가 1.5 nM이며, 세포 유리 분석에서 ERK5 촉매 활성을 IC50 59 nM으로 억제하며, 밀접하게 관련된 키나아제인 MEK1, MEK2, ERK2, JNK2는 억제하지 않습니다.
(E/Z)-BIX02189 MEK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 440.54

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.51%
99.51

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HeLa Function assay Inhibition of ERK5 phosphorylation in sorbitol-stimulated human HeLa cells, IC50 = 0.059 μM. 23656407
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 440.54 화학식

C27H28N4O2

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1094614-85-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CN(C)CC1=CC(=CC=C1)N=C(C2=CC=CC=C2)C3=C(NC4=C3C=CC(=C4)C(=O)N(C)C)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 88 mg/mL (199.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MEK5
(Cell-free assay)
1.5 nM
ERK5
(Cell-free assay)
59 nM
시험관 내(In vitro)

BIX02189 blocks MEK5 and ERK5 catalytic activity with IC50 values of 1.5 nM and 59 nM, respectively. They are more potent than the effect caused by BIX02188 with IC50 values of 4.3 nM and 810 nM, respectively. BIX02189 shows inhibitory activity against CSF1R (FMS) with IC50 of 46 nM but displays no activity against related kinases MEK1, MEK2, ERK1, p38α, JNK2, EGFR, and STK16 with IC50 values of >3.7 μM. Pretreatment with BIX02189 inhibits sorbitol-induced phosphorylation of ERK5 in HeLa cells in a dose dependent manner, and displays no inhibitory activity against the phosphorylation of ERK1/2, p38, and JNK1/2 MAPKs. Treatment with only BIX02189 for 24 hours in HeLa or HEK293 cells does not show any cytotoxic effect. BIX02189 inhibits MEK5/ERK5/MEF2C-driven luciferase expression in HeLa and HEK293 cells with IC50 values of 0.53 μM and 0.26 μM, respectively. This is a more significant than the effect caused by BIX02188.BIX02189 inhibits the activation of ERK5, and suppresses C-terminus of Hsc70-interacting protein (CHIP) mediated p53 ubiquitination, leading to the reverse of the protective effect caused by laminar flow (L-flow) in human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) exposed to 15d-PGJ2.BIX02189 (10 uM) inhibits ERK5 phosphorylation, and reduces myocyte enhancer factor 2 (MEF2) transcriptional activity in neonatal rat cardiomyocytes (NRCMs) stimulated by isoproterenol. BIX02189 enhances the sorbitol induced apoptosis in NRCMs, confirming the protective role of ERK5 in cardiomyocytes.
키나아제 분석
촉매 분석
바큘로바이러스 발현 시스템에서 분리된 MEK5 단백질은 PKLight ATP 검출 시약을 사용하여 인산화 효소 활성을 측정하는 데 사용됩니다. 이 분석은 25 mM Hepes, pH 7.5, 10 mM MgCl2, 50 mM KCl, 0.2% BSA, 0.01% CHAPS, 100 μM Na3VO4, 0.5 mM DTT 및 1% DMSO로 구성된 분석 완충액에 15 nM GST-MEK5 및 0.75 μM ATP를 사용하여 다양한 농도의 BIX02189 존재 하에 수행됩니다. 인산화 효소 반응 혼합물은 실온에서 90분 동안 배양한 후 10 μL의 ATP 검출 시약을 15분 동안 첨가합니다. 상대 광도 단위(RLU) 신호를 측정하고 RLU 신호를 IC50 값 결정을 위한 대조군(POC) 값의 백분율로 변환합니다.
참조

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
I would like to perform some in vivo experiments in immunodeficient mice. How to perform the experiment in the best way? How to reconstitute it for in vivo experiments?

답변:
We suggest the following vehicle for this compound: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol, you can make a suspension at up to 30mg/ml that can be used for oral gavage. Or for i.p. injection, it can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10 mg/ml clearly.