Name: BIX 02189
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1531
Rating: 5 (74 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.51%

99.51

관련 타겟	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 MEK 억제제	PD0325901 (Mirdametinib) U0126-EtOH PD 98059 PD184352 (CI-1040) Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 SL-327 BIX 02188

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
HeLa	Function assay	Inhibition of ERK5 phosphorylation in sorbitol-stimulated human HeLa cells, IC50 = 0.059 μM.	23656407
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
BT-12	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	440.54	화학식	C₂₇H₂₈N₄O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1094614-85-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN(C)CC1=CC(=CC=C1)N=C(C2=CC=CC=C2)C3=C(NC4=C3C=CC(=C4)C(=O)N(C)C)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 88 mg/mL (199.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : 80 mg/mL

DMSO : 60 mg/mL (136.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	MEK5 (Cell-free assay) 1.5 nM ERK5 (Cell-free assay) 59 nM
시험관 내(In vitro)	BIX02189는 MEK5 및 ERK5 촉매 활성을 각각 1.5 nM 및 59 nM의 IC50 값으로 차단합니다. 이는 각각 4.3 nM 및 810 nM의 IC50 값을 가진 BIX02188에 의한 효과보다 더 강력합니다. BIX02189는 46 nM의 IC50으로 CSF1R (FMS)에 대해 억제 활성을 보이지만, 관련 키나아제인 MEK1, MEK2, ERK1, p38α, JNK2, EGFR 및 STK16에 대해서는 3.7 μM 이상의 IC50 값으로 활성을 나타내지 않습니다. BIX02189로 전처리하면 HeLa 세포에서 솔비톨 유도 ERK5 인산화를 용량 의존적으로 억제하며, ERK1/2, p38 및 JNK1/2 MAPK의 인산화에 대해서는 억제 활성을 나타내지 않습니다. HeLa 또는 HEK293 세포에서 BIX02189 단독으로 24시간 처리해도 세포 독성 효과는 나타나지 않습니다. BIX02189는 HeLa 및 HEK293 세포에서 MEK5/ERK5/MEF2C 유도 루시페라제 발현을 각각 0.53 μM 및 0.26 μM의 IC50 값으로 억제합니다. 이는 BIX02188에 의한 효과보다 더 중요합니다. BIX02189는 ERK5의 활성화를 억제하고, C-말단 Hsc70 상호작용 단백질(CHIP) 매개 p53 유비퀴틴화를 억제하여 15d-PGJ2에 노출된 인간 제대정맥 내피세포(HUVEC)에서 층류(L-flow)에 의해 유발된 보호 효과를 역전시킵니다. BIX02189 (10 uM)는 ERK5 인산화를 억제하고, 이소프로테레놀에 의해 자극된 신생 쥐 심근세포(NRCM)에서 심근세포 증강 인자 2 (MEF2) 전사 활성을 감소시킵니다. BIX02189는 NRCM에서 솔비톨 유도 세포자멸사를 강화하여 심근세포에서 ERK5의 보호 역할을 확인합니다.
키나아제 분석	촉매 분석
키나아제 분석	바큘로바이러스 발현 시스템에서 분리된 MEK5 단백질은 PKLight ATP 검출 시약을 사용하여 키나아제 활성을 측정하는 데 사용됩니다. 분석은 25mM Hepes, pH 7.5, 10mM MgCl₂, 50mM KCl, 0.2% BSA, 0.01% CHAPS, 100μM Na₃VO₄, 0.5mM DTT 및 1% DMSO로 구성된 분석 완충액에 15nM GST-MEK5 및 0.75μM ATP를 사용하여 다양한 농도의 BIX02189 존재 하에 수행됩니다. 키나아제 반응 혼합물은 실온에서 90분 동안 배양한 다음 10μL의 ATP 검출 시약을 15분 동안 첨가합니다. 상대 광 단위(RLU) 신호가 측정되고 RLU 신호는 IC50 값 결정을 위해 대조군 대비 백분율(POC) 값으로 변환됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18834865/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22254155/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20075332/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
I would like to perform some in vivo experiments in immunodeficient mice. How to perform the experiment in the best way? How to reconstitute it for in vivo experiments?

답변:
We suggest the following vehicle for this compound: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol, you can make a suspension at up to 30mg/ml that can be used for oral gavage. Or for i.p. injection, it can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10 mg/ml clearly.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BIX 02189 MEK 억제제

화학 구조

분자량: 440.54