Home MAPK MEK 억제제 TAK-733

연구용

TAK-733 MEK 억제제

제품 번호: S2617

TAK-733은 3.2 nM의 IC50으로 MEK1에 작용하는 강력하고 선택적인 MEK 알로스테릭 부위 억제제이며, Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2, c-Met 등에는 활성을 나타내지 않습니다. 임상 1상 단계입니다.
TAK-733 MEK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 504.23

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.76%
99.76

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
COLO205 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human COLO205 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=0.0021μM. 21310613
A375 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human A375 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=0.0031μM. 21310613
COLO205 Function assay Inhibition of MEK1 in human COLO205 cells, IC50=0.00692μM. 24755426
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 504.23 화학식

C17H15F2IN4O4

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1035555-63-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CN1C2=C(C(=C(C1=O)F)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)C(=O)N(C=N2)CC(CO)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 101 mg/mL (200.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MEK1
(Cell-free assay)
3.2 nM
시험관 내(In vitro)
TAK-733 is highly potent and selective MEK allosteric site inhibitor with IC50 of 3.2 nM. This compound shows potent enzymatic and cell activity with an EC50 of 1.9 nM against ERK phosphorylation in cells.
생체 내(In vivo)
TAK-733 demonstrates broad antitumor activity in mouse xenograft models of human cancer including models of melanoma, colorectal, NSCLC, pancreatic and breast cancer. This compound is well tolerated with pharmacokinetics and pharmacodynamics that support once-daily oral dosing in humans. It shows maximally efficacious doses at once daily orally doses of 10 mg/kg.
참조

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S2617-viability1
26918363
Western blot p-ERK / p-AKT / p-S6R / p-GSK3 pRb / Cyclin E
S2617-WB1
26918363

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2013-11-01)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT01613261 WITHDRAWN
Advanced Nonhematologic Malignancies
Millennium Pharmaceuticals, Inc.
 2013-08 PHASE1
NCT01613261 Withdrawn
Advanced Nonhematologic Malignancies
Millennium Pharmaceuticals Inc.
 2013-08 Phase 1
NCT00948467 COMPLETED
Advanced Non-hematologic Malignancies; Advanced Metastatic Melanoma
Millennium Pharmaceuticals, Inc.
 2009-12 PHASE1
NCT00948467 Completed
Advanced Non-hematologic Malignancies|Advanced Metastatic Melanoma
Millennium Pharmaceuticals Inc.
 2009-12 Phase 1