Name: AZD8330
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2134
Rating: 5 (18 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.23%

99.23

관련 타겟	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 MEK 억제제	PD0325901 (Mirdametinib) U0126-EtOH PD 98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 SL-327 BIX 02188

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	461.23	화학식	C₁₆H₁₇FIN₃O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	869357-68-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ARRY704			Smiles	CC1=CC(=C(N(C1=O)C)NC2=C(C=C(C=C2)I)F)C(=O)NOCCO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL (199.46 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (199.46 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% hydroxyethyl cellulose 1 0.1% Tween 80 Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (21.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% hydroxyethyl cellulose+0.1% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ERK phosphorylation 0.4 nM MEK1/2 7 nM
시험관 내(In vitro)	AZD8330은 MEK 1/2를 강력하고 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 10 μM 농도까지 포함하여 200개 이상의 다른 키나제에 대해 억제 활성이 없습니다. MEK 1/2 억제제에 민감한 세포주에서 기전적(pERK) 분석에서 서브나노몰 효능을, 기능적(증식) 분석에서 낮거나 서브나노몰 효능을 보입니다.
키나아제 분석	MEK1 효소 분석
키나아제 분석	NH2-말단 헥사히스티딘 태그가 붙은 구성적 활성 MEK1(S218D, S222D ΔR4F)은 바쿨로바이러스에 감염된 Hi5 곤충 세포에서 발현되고 고정화된 금속 친화성 크로마토그래피, 이온 교환 및 겔 여과를 통해 정제됩니다. MEK1의 활성은 [γ- ³³P]ATP로부터 ERK2로 [γ-³³P]인산의 통합을 측정하여 평가됩니다. 분석은 25 mM HEPES (pH 7.4), 10 mM MgCl2, 5 mM β-글리세롤인산염, 100 μM 오르토바나듐산나트륨, 5 mM DTT, 5 nM MEK1, 1 μM ERK2, 0~80 nM AZD8330 (최종 농도 1% DMSO)으로 구성된 배양 혼합물 (100 μL)을 포함하는 96웰 폴리프로필렌 플레이트에서 수행됩니다. 반응은 10 μM ATP (0.5 μC k[γ-³³P]ATP/웰 포함)를 첨가하여 시작하고 실온에서 45분 동안 배양합니다. 25% 삼염화아세트산과 동일한 부피를 첨가하여 반응을 중지하고 단백질을 침전시킵니다. 침전된 단백질은 유리 섬유 B 필터 플레이트에 포획되고, 과량의 표지된 ATP는 0.5% 인산으로 씻어내고, 방사능은 액체 섬광 계수기에서 측정됩니다. ATP 의존성은 반응 혼합물에서 ATP의 양을 변화시켜 결정됩니다. 데이터는 전역적으로 피팅됩니다.
생체 내(In vivo)	Calu-6 쥐 이종이식 약동학/약력학(PK/PD) 모델에서 AZD8330 1.25mg/kg 단회 경구 투여는 ERK 인산화를 4~8시간 동안 90% 이상 억제합니다. Calu-6 누드 쥐 이종이식 모델에서 0.4mg/kg의 저용량으로 1일 1회 투여해도 80% 이상의 종양 성장 억제에 충분합니다. Calu-6 모델에서 이 화합물은 0.3mg/kg 및 1.0mg/kg 1일 1회 투여 시 용량 의존적인 방식으로 종양 성장을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15853648/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17332304/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	pERK / ERK / Myc / RPIA		30470748
Growth inhibition assay	IC50		30470748

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00454090	Completed	Cancer	AstraZeneca	March 2007	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD8330 MEK 억제제

화학 구조

분자량: 461.23