연구용

U0126-EtOH MEK1/2 억제제

제품 번호S1102

U0126-EtOH는 무세포 분석에서 0.07 μM/0.06 μM의 IC50을 갖는 MEK1/2의 고도로 선택적인 억제제이며, PD98059보다 ΔN3-S218E/S222D MEK에 대해 100배 더 높은 친화성을 가집니다. U0126은 항바이러스 활성과 함께 autophagy 및 mitophagy를 억제합니다.

U0126-EtOH MEK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 426.56

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

함께 자주 사용되는 제품 U0126-EtOH

It and SP600125 reverse several genes upregulation in RAW264.7 and Ana-1 cells caused by Echinococcus multilocularis soluble antigen.

SB203580 (Adezmapimod)

It and Adezmapimod ameliorate indoxyl sulfate-induced inhibitory effects and reductions in Kv4.2, Kv4.3, and KChIP2 proteins and genes.

In the presence of Purmorphamine, it inhibits sonic hedgehog-induced levels of p-ERK1/2 in RA-FLSs.

관련 타겟	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 MEK 억제제	PD0325901 (Mirdametinib) PD 98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 SL-327 BIX 02188

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
rat PC12 cells	Function assay	10 μM	1 h		Activation of Nrf2/ARE in rat PC12 cells assessed as HO-1 protein induction at 10 uM after 5 hrs pretreated with JNK inhibitor SP600125 for 1 hr before compound addition by Western blot analysis	21345685
mouse RAS-3T3 cells	Function assay	10-40 μM			Inhibition of MEK-mediated ERK1/2 phosphorylation in mouse RAS-3T3 cells at 10 to 40 uM by ELISA.	24507826
HCT116 cells	Function assay				Ability of compound to inhibit anchorage independent colony formation (soft agar growth assay) in HCT116 cells, IC50=19.4 μM.	15225706
COS-7 cells	Function assay				Inhibitory concentration against AP-1 transcription in COS-7 cells， IC50=1 μM.	15006386
HeLa cells	Function assay				Inhibition of EGF-stimulated Elk1-luciferase reporter assay in HeLa cells, IC50=0.29 μM.	15225706
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	426.56	화학식	C₁₈H₁₆N₆S₂.C₂H₆O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1173097-76-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCO.C1=CC=C(C(=C1)N)SC(=C(C#N)C(=C(N)SC2=CC=CC=C2N)C#N)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 85 mg/mL (199.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (199.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (199.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (199.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (199.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.250mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A chemically synthesized and highly selective inhibitor of both MEK1 and MEK2.
Targets/IC₅₀/Ki	MEK2 (Cell-free assay) 0.06 μM MEK1 (Cell-free assay) 0.07 μM
시험관 내(In vitro)	U0126-EtOH는 AP-1 전사 활성을 기능적으로 길항하고 염증 반응에 관련된 다양한 사이토카인 및 메탈로프로테이나제 생성을 차단합니다. 이 화합물은 IL-2 mRNA 수준을 하향 조절하여 IL-2 유도 증식에 영향을 미치지 않으면서 항원 자극 또는 교차 연결된 항-CD3 및 항-CD28 항체에 대한 T 세포 증식을 억제합니다. 최근 연구에 따르면 이 화학 물질은 거세 저항성 인간 전립선암 C4-2 세포에서 레스베라트롤 유도 세포자멸사를 길항하고, 미토콘드리아 기능을 억제하며, MEK와 무관하게 세포를 호기성 해당작용으로 전환시킵니다.
키나아제 분석	시험관 내 키나아제 분석
키나아제 분석	이 분석에 사용된 면역침전된 야생형 MEK의 양은 10 nM 재조합 MEK로 얻은 것과 유사한 활성 단위를 제공하도록 조정됩니다. 반응 속도는 아래에 설명된 96웰 니트로셀룰로스 필터 장치를 사용하여 측정됩니다. 달리 명시되지 않는 한, 반응은 10 nM의 효소 농도로 20 mM Hepes, 10 mM MgCl₂, 5 mM β-메르캅토에탄올, 0.1 mg/mL BSA, pH 7.4, 실온에서 수행됩니다. 반응은 [γ-³³P]ATP를 미리 혼합된 MEK/ERK/이 화합물 반응 혼합물에 첨가하여 시작되며, 100 μL의 시료를 6분마다 취하여 반응을 중지시키기 위해 50 mM EDTA가 들어있는 96웰 니트로셀룰로스 멤브레인 플레이트로 옮깁니다. 멤브레인 플레이트는 진공 하에 버퍼로 4회 흡인 및 세척됩니다. 그런 다음 웰은 30 μL의 Microscint-20 섬광액으로 채워지고, ³³P-인산화된 ERK의 방사능은 Top Count 섬광 계수기로 측정됩니다. 속도는 방사능 대 시간 플롯의 기울기에서 얻어집니다. 달리 명시되지 않는 한, ERK 및 ATP의 농도는 각각 400 nM 및 40 μM입니다. 모든 시험관 내 효소 분석에서, 억제율은 100 (1 −Vi/Vo)로 계산되며, 여기서 Vi와 Vo는 각각 이 화학 물질의 존재 및 부재 시 초기 반응 속도입니다. 데이터는 이 화합물 농도의 함수로 억제율로 플로팅되고, IC50을 결정하기 위해 비선형 최소 제곱 회귀에 의해 Langmuir 등온선의 표준 방정식에 맞춰집니다. 보고된 바와 같이, 효소 농도는 최종 분석 부피에 사용된 단백질의 분자량 및 질량을 기반으로 하며 활성 부위 적정은 아닙니다. 따라서 실제 효소 활성 부위 농도는 보고된 것과 다를 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	U0126-EtOH는 세포내 Raf/MEK/ERK 신호 전달 경로의 억제제로서, 2009년 팬데믹 IV H1N1 변이체와 고병원성 조류 인플루엔자 바이러스(HPAIV)의 생체 내 생쥐 폐에서의 증식을 억제하여 항바이러스 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 Aβ 주입 쥐에서 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 감마 보조활성인자-1a, 핵 호흡 인자 1, 미토콘드리아 전사 인자 A를 활성화하여 잠재적인 신경 보호 효과를 보이고 모리스 수중 미로(MWM)에서 공간 학습을 향상시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9873633/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9574517/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22108021/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21854809/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22510382/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9660836/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-MEK / MEK / p-ERK / ERK E-cadherin / Vimentin / Twist-2		27487136
Immunofluorescence	pERK / pPPARγ E-cadherin / Vimentin CD40		27145370

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
I want to know whether it is light-sensitive?

답변:
It is not stable. It should be stored as powder at -20°C, and prepared the solution just before use.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):