연구용

U0126-EtOH MEK1/2 inhibitor

제품 번호: S1102

U0126-EtOH is a highly selective inhibitor of MEK1/2 with IC50 of 0.07 μM/0.06 μM in cell-free assays, 100-fold higher affinity for ΔN3-S218E/S222D MEK than PD98059. U0126 inhibits autophagy and mitophagy with antiviral activity.

U0126-EtOH MEK inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 426.56

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.98%

99.98

함께 자주 사용되는 제품 U0126-EtOH

It and SP600125 reverse several genes upregulation in RAW264.7 and Ana-1 cells caused by Echinococcus multilocularis soluble antigen.

SB203580 (Adezmapimod)

It and Adezmapimod ameliorate indoxyl sulfate-induced inhibitory effects and reductions in Kv4.2, Kv4.3, and KChIP2 proteins and genes.

In the presence of Purmorphamine, it inhibits sonic hedgehog-induced levels of p-ERK1/2 in RA-FLSs.

관련 타겟	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 MEK 억제제	PD0325901 (Mirdametinib) PD 98059 CI-1040 (PD184352) (E/Z)-BIX02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 GDC-0623 SL-327

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
rat PC12 cells	Function assay	10 μM	1 h		Activation of Nrf2/ARE in rat PC12 cells assessed as HO-1 protein induction at 10 uM after 5 hrs pretreated with JNK inhibitor SP600125 for 1 hr before compound addition by Western blot analysis	21345685
mouse RAS-3T3 cells	Function assay	10-40 μM			Inhibition of MEK-mediated ERK1/2 phosphorylation in mouse RAS-3T3 cells at 10 to 40 uM by ELISA.	24507826
HCT116 cells	Function assay				Ability of compound to inhibit anchorage independent colony formation (soft agar growth assay) in HCT116 cells, IC50=19.4 μM.	15225706
COS-7 cells	Function assay				Inhibitory concentration against AP-1 transcription in COS-7 cells， IC50=1 μM.	15006386
HeLa cells	Function assay				Inhibition of EGF-stimulated Elk1-luciferase reporter assay in HeLa cells, IC50=0.29 μM.	15225706
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	426.56	화학식	C₁₈H₁₆N₆S₂.C₂H₆O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1173097-76-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCO.C1=CC=C(C(=C1)N)SC(=C(C#N)C(=C(N)SC2=CC=CC=C2N)C#N)N

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 85 mg/mL (199.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (199.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (199.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (199.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (199.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.250mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

특징	A chemically synthesized and highly selective inhibitor of both MEK1 and MEK2.
Targets/IC₅₀/Ki	MEK2 (Cell-free assay) 0.06 μM MEK1 (Cell-free assay) 0.07 μM
시험관 내(In vitro)	U0126-EtOH은 AP-1 전사 활성을 기능적으로 길항하며 염증 반응에 관여하는 다양한 사이토카인 및 메탈로프로테이나제의 생성을 차단합니다. 이 화합물은 항원 자극 또는 가교된 anti-CD3와 anti-CD28 Abs에 반응하는 T 세포 증식을 억제하지만, IL-2 mRNA 수치를 하향 조절함으로써 IL-2 유도 증식에는 영향을 미치지 않습니다. 최근 연구에 따르면 이 화학 물질은 거세 저항성 인간 전립선암 C4-2 세포에서 레스베라트롤에 의해 유도된 세포 사멸을 길항하고 미토콘드리아 기능을 억제하며 MEK와 독립적으로 세포를 유산소 당분해로 전환합니다.
키나아제 분석	In Vitro Kinase 분석
키나아제 분석	이 분석에 사용된 면역침강된 야생형 MEK의 양은 10 nM 재조합 MEK으로 얻은 활성 단위와 유사한 양을 나타내도록 조정됩니다. 반응 속도는 아래 기술된 바와 같이 96웰 니트로셀룰로오스 필터 장치를 사용하여 측정됩니다. 별도의 언급이 없는 한, 반응은 20 mM Hepes, 10 mM MgCl₂, 5 mM β-mercaptoethanol, 0.1 mg/mL BSA, pH 7.4 조건하에 실온에서 10 nM 효소 농도로 수행됩니다. 반응은 [γ-³³P]ATP를 미리 혼합된 MEK/ERK/이 화합물 반응 혼합물에 첨가함으로써 시작되며, 6분마다 100 μL의 분취량을 채취하여 반응을 정지시키기 위해 50 mM EDTA가 포함된 96웰 니트로셀룰로오스 멤브레인 플레이트로 옮깁니다. 멤브레인 플레이트는 진공 하에서 버퍼로 4회 세척됩니다. 그 후 웰을 30 μL의 Microscint-20 섬광액으로 채우고, ³³P-인산화된 ERK의 방사능을 Top Count 섬광 계수기로 측정합니다. 속도는 방사능 대 시간 플롯의 기울기로부터 얻습니다. 별도의 표시가 없는 한, ERK와 ATP의 농도는 각각 400 nM 및 40 μM입니다. 모든 in vitro 효소 분석에 대해, 억제율은 100 (1 −Vi/Vo)으로 계산되며, 여기서 Vi와 Vo는 각각 이 화합물이 존재할 때와 존재하지 않을 때의 초기 반응 속도입니다. 데이터는 이 화합물 농도의 함수로서 억제율로 플롯팅되고, IC50을 결정하기 위해 비선형 최소자승 회귀 분석을 통해 Langmuir 등온선 표준 방정식에 맞춥니다. 보고된 바와 같이, 효소 농도는 최종 분석 부피에 사용된 단백질의 분자량 및 질량을 기준으로 하며 활성 부위 적정(active site titration)을 기준으로 하지 않습니다. 따라서 실제 효소 활성 부위 농도는 보고된 것과 다를 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	U0126-EtOH은 세포 내 Raf/MEK/ERK 신호 전달 경로의 억제제로서, 마우스 폐에서 2009년 팬데믹 IV H1N1 변종 및 고병원성 조류 인플루엔자 바이러스(HPAIV)의 증식을 억제함으로써 생체 내 항바이러스 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 Aβ가 주입된 쥐에서 peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator-1a, nuclear respiratory factor 1 및 mitochondrial transcription factor A를 활성화하여 신경 보호 효과와 Morris water maze (MWM)에서의 공간 학습 능력을 향상시키는 잠재력을 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9873633/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9574517/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22108021/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21854809/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22510382/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9660836/

적용 분야 (Applications)

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-MEK / MEK / p-ERK / ERK E-cadherin / Vimentin / Twist-2		27487136
Immunofluorescence	pERK / pPPARγ E-cadherin / Vimentin CD40		27145370

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
I want to know whether it is light-sensitive?

답변:
It is not stable. It should be stored as powder at -20°C, and prepared the solution just before use.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):