Name: BIX 02188
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1530
Rating: 5 (12 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.04%

99.04

관련 타겟	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 MEK 억제제	PD0325901 (Mirdametinib) U0126-EtOH PD 98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 SL-327

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	412.48	화학식	C₂₅H₂₄N₄O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1094614-84-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN(C)CC1=CC(=CC=C1)N=C(C2=CC=CC=C2)C3=C(NC4=C3C=CC(=C4)C(=O)N)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 43 mg/mL (104.24 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 43 mg/mL (104.24 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 55%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (12.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	MEK5 4.3 nM
시험관 내(In vitro)	BIX02188은 MEK5 촉매 활성을 4.3 nM의 IC50로 유의하게 차단하고, ERK5 촉매 활성을 0.83 μM의 IC50로 억제합니다. 밀접하게 관련된 키나아제인 MEK1, MEK2, ERK1, p38α, JNK2, TGFβR1, EGFR 및 STK16에 대해서는 활성을 보이지 않으며, TGFβR1의 IC50 값은 1.8 μM, p38α의 IC50 값은 3.9 μM, 다른 키나아제에 대해서는 >6.3 μM입니다. BIX02188 전처리는 HeLa 세포에서 솔비톨 유도 ERK5 인산화를 용량 의존적으로 억제하며, ERK1/2, p38 및 JNK1/2 MAPK의 인산화에 대한 억제 활성은 나타내지 않습니다. BIX02188 단독으로 HeLa 또는 HEK293 세포에 24시간 처리 시 세포 독성 효과를 나타내지 않습니다. BIX02188은 HeLa 및 HEK293 세포에서 활성 MEK5/ERK5/MEF2C 구동 루시페라제 발현 시스템에서 MEK5/ERK5 신호 캐스케이드(signaling cascade)를 통해 MEF2C의 전사 활성화를 억제하며, IC50 값은 각각 1.15 μM 및 0.82 μM입니다. BIX02188은 또한 300 μM H₂O₂로 자극된 소 폐 미세혈관 내피 세포(BLMEC)에서 BMK1의 인산화를 용량 의존적으로 억제하며, IC50는 0.8 μM이고, 특히 MEK5 신호 경로를 차단합니다. BIX02188은 TNF 매개에 대한 억제 효과를 완전히 역전시키며; JNK 활성화는 BMK1 억제에 유사한 효과를 보였는데, 이는 MEK5-BMK1 신호 경로의 활성화를 통해 TNF 신호를 억제함을 시사합니다.
키나아제 분석	촉매 분석
키나아제 분석	바큘로바이러스 발현 시스템에서 분리한 MEK5 단백질은 PKLight ATP 검출 시약을 이용하여 키나아제 활성을 측정하는 데 사용됩니다. 분석은 25 mM Hepes, pH 7.5, 10 mM MgCl₂, 50 mM KCl, 0.2% BSA, 0.01% CHAPS, 100 μM Na₃VO₄, 0.5 mM DTT 및 1% DMSO로 구성된 분석 완충액에 다양한 농도의 BIX02188이 존재하는 상태에서 15 nM GST-MEK5 및 0.75 μM ATP를 사용하여 수행됩니다. 키나아제 반응 혼합물은 실온에서 90분 동안 배양한 후 10 μL의 ATP 검출 시약을 15분 동안 첨가합니다. 상대 광 단위(RLU) 신호가 측정되고, RLU 신호는 IC50 값 결정을 위해 제어 백분율(POC) 값으로 변환됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18834865/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18358237/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BIX 02188 MEK 억제제

화학 구조

분자량: 412.48