Name: Agomelatine (S20098)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1243
Rating: 5 (4 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.89%

99.89

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
HEK 293	Function assay		Binding affinity for human Melatonin receptor type 1A stably transfected in human embryonic kidney cells (HEK 293) using 2-[125I]iodomelatonin as radioligand, Ki=6e-05 μM
CHO cells	Function assay	120 mins	Displacement of [125I]iodomelatonin form human MT1 receptor expressed in CHO cells after 120 mins, Ki=0.1 nM
CHO-Galpha16 cells	Function assay	20 mins	Binding affinity to rat MT1 receptor expressed in CHO-Galpha16 cells assessed as Ca2+ mobilization after 20 mins by FLIPR assay, EC50=2.1 nM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	243.3	화학식	C₁₅H₁₇NO₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	138112-76-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098			Smiles	CC(=O)NCCC1=CC=CC2=C1C=C(C=C2)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 48 mg/mL (197.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (197.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 49 mg/mL (201.39 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2C
시험관 내(In vitro)	만성 발 충격 스트레스를 받은 쥐에서 Agomelatine (S20098)은 스트레스의 영향을 받은 세포 생존을 완전히 정상화하고 해마에서 이중코르틴 발현 감소를 부분적으로 역전시킵니다.
생체 내(In vivo)	Agomelatine (S20098)은 Porsolt 강제 수영 테스트와 고가 미로에서 관찰된 형질전환 마우스의 행동 변화를 역전시키는 데 효과적입니다. 또한 유도된 위상 변화 후 온도 및 활동의 일주기 주기의 재조정을 현저히 가속화합니다. 이 화합물은 성체 쥐의 복측 해마(VH)에서 세포 증식 및 신경 발생을 향상시키며, 이는 기분 장애와 관련된 영역입니다. 이는 성숙한 뉴런 대 미성숙 뉴런의 비율을 증가시키고 성체 쥐의 과립 세포의 신경돌기 성장을 향상시켜 성숙의 가속화를 시사합니다. Agomelatine은 또한 항우울제에 의해 조절되고 증식/생존 조절에 관여하는 것으로 알려진 여러 세포 신호(세포외 신호 조절 키나아제1/2, 단백질 키나아제 B 및 글리코겐 신타아제 키나아제 3베타)를 활성화합니다. 이는 새로운 환경에 노출된 낯선 쥐 쌍의 활동적인 사회적 상호작용에 할애되는 시간을 향상시킵니다. 이 화합물은 쥐의 복측 치아 이랑에서 세포 증식 및 신경 발생을 증가시키는데, 이는 감정 반응과 관련이 있는 영역이며, 이는 항우울제-항불안제 특성과 일치합니다. 이는 쥐의 전체 치아 이랑에서 새로 형성된 뉴런의 생존을 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115070/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16005135/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19571795/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289999/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16499883/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06120543	Not yet recruiting	Polymorphism Genetic\|Depression\|CYP1A2 Polymorphism\|CYP2C9 Polymorphism\|Polymerase Chain Reaction\|Plasma Concentration	Affiliated Hospital of Nantong University	October 31 2023	--
NCT05323994	Recruiting	Depression\|COVID-19	Servier Russia	April 19 2022	--
NCT03977441	Unknown status	Parkinson Disease\|Depression\|Sleep Disorders\|Circadian Rhythm Disorders	Second Affiliated Hospital of Soochow University	July 2019	Phase 4
NCT00463242	Completed	Major Depressive Disorder	Novartis	March 2007	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Agomelatine (S20098) 5-HT Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 243.3

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원