Name: Asenapine maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1283
Rating: 5 (6 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	401.84	화학식	C₁₇H₁₆ClNO.C₄H₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	85650-56-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Org 5222			Smiles	CN1CC2C(C1)C3=C(C=CC(=C3)Cl)OC4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 80 mg/mL (199.08 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (199.08 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (199.08 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 80 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2C 10.46(pKi) 5-HT2A 10.15(pKi) 5-HT7 9.94(pKi) 5-HT2B 9.75(pKi) 5-HT6 9.6(pKi) α2B-adrenergic receptor 9.49(pKi) D3 receptor 9.38(pKi) H1 receptor 9(pKi) D4 receptor 8.95(pKi) α1A-adrenergic receptor 8.93(pKi) α2C-adrenergic receptor 8.91(pKi) D2L Receptor 8.9(pKi) α2A-adrenergic receptor 8.9(pKi) D1 receptor 8.85(pKi) 5-HT5A 8.84(pKi) D2S Receptor 8.84(pKi) 5-HT1A 8.6(pKi) 5-HT1B 8.4(pKi) H2 receptor 8.21(pKi)
시험관 내(In vitro)	Asenapine은 serotonin 수용체(5-HT1A [8.6], 5-HT1B [8.4], 5-HT2A [10.2], 5-HT2B [9.8], 5-HT2C [10.5], 5-HT5 [8.8], 5-HT6 [9.6] 및 5-HT7 [9.9]), adrenoceptors(alpha1 [8.9], alpha2A [8.9], alpha2B [9.5] 및 alpha2C [8.9]), 도파민 수용체(D1 [8.9], D2 [8.9], D3 [9.4] 및 D4 [9.0]) 및 히스타민 수용체(H1 [9.0] 및 H2 [8.2])에 대해 높은 친화력과 다른 결합 친화력 순위(pKi)를 보입니다. Asenapine은 5-HT2C, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT7, 5-HT6, alpha2B 및 D3 수용체에 대한 더 높은 친화력을 가지며, 이는 치료 용량에서 이러한 표적의 더 강력한 관여를 시사합니다. Asenapine은 5-HT1A (7.4), 5-HT1B (8.1), 5-HT2A (9.0), 5-HT2B (9.3), 5-HT2C (9.0), 5-HT6 (8.0), 5-HT7 (8.5), D2 (9.1), D3 (9.1), alpha2A (7.3), alpha2B (8.3), alpha2C (6.8) 및 H1 (8.4) 수용체에서 강력한 길항제(pKB)로 작용합니다.
생체 내(In vivo)	Asenapine은 serotonin 수용체(5-HT1A [8.6], 5-HT1B [8.4], 5-HT2A [10.2], 5-HT2B [9.8], 5-HT2C [10.5], 5-HT5 [8.8], 5-HT6 [9.6] 및 5-HT7 [9.9]), adrenoceptors(alpha1 [8.9], alpha2A [8.9], alpha2B [9.5] 및 alpha2C [8.9]), 도파민 수용체(D1 [8.9], D2 [8.9], D3 [9.4] 및 D4 [9.0]) 및 히스타민 수용체(H1 [9.0] 및 H2 [8.2])에 대해 높은 친화력과 다른 결합 친화력 순위(pKi)를 보입니다. Asenapine은 5-HT2C, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT7, 5-HT6, alpha2B 및 D3 수용체에 대한 더 높은 친화력을 가지며, 이는 치료 용량에서 이러한 표적의 더 강력한 관여를 시사합니다. Asenapine은 5-HT1A (7.4), 5-HT1B (8.1), 5-HT2A (9.0), 5-HT2B (9.3), 5-HT2C (9.0), 5-HT6 (8.0), 5-HT7 (8.5), D2 (9.1), D3 (9.1), alpha2A (7.3), alpha2B (8.3), alpha2C (6.8) 및 H1 (8.4) 수용체에서 강력한 길항제(pKB)로 작용합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18308814/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17940749/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01968161	Unknown status	Schizophrenia and Disorders With Psychotic Features\|Disorders	Centre de Recherche de l''Institut Universitaire en Santé Mentale de Québec	October 2013	Phase 4
NCT01734278	Completed	Manic Disorder	Professor Saad Shakir\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Drug Safety Research Unit Southampton UK	October 2012	--
NCT00281320	Completed	Psychosis	Organon and Co	February 2006	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Asenapine maleate 5-HT Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 401.84

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원