Name: Dapoxetine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1869
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	341.87	화학식	C₂₁H₂₃NO.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	129938-20-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	LY-210448			Smiles	CN(C)C(CCOC1=CC=CC2=CC=CC=C21)C3=CC=CC=C3.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 68 mg/mL (198.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 68 mg/mL

Ethanol : 68 mg/mL

DMSO : 68 mg/mL (198.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 68 mg/mL

Ethanol : 68 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
시험관 내(In vitro)	다폭세틴은 Kv4.3 전류의 피크 진폭을 감소시킬 뿐만 아니라 농도 의존적으로 전류 비활성화의 감소 속도를 가속화합니다. 다폭세틴은 5.3 μM의 IC50으로 탈분극 펄스 기간 동안 Kv4.3 전류의 적분값을 감소시킵니다. 다폭세틴은 또한 폐쇄 상태 비활성화를 상당히 가속화합니다. 다폭세틴은 상당한 사용 의존적 차단을 생성하며, 이는 Kv4.3 전류의 비활성화로부터의 지연된 회복을 동반합니다. 다폭세틴은 Kv1.5 전류의 피크 진폭을 감소시키고 11.6 μM의 IC50으로 농도 의존적으로 전류 비활성화의 감소 속도를 가속화합니다. 다폭세틴은 꼬리 전류 진폭을 감소시키고 Kv1.5의 비활성화 과정을 늦추어 꼬리 교차 현상을 유발합니다. 다폭세틴은 1Hz 및 2Hz 주파수에서 Kv1.5의 사용 의존적 차단을 생성하고 비활성화 회복의 시간 경과를 늦춥니다. 다폭세틴은 모르핀의 유용한 보조제 역할도 하며, 진통 역치를 낮추는 것으로 보이지만, 다폭세틴 자체는 무시할 수 있는 진통 활성을 가집니다. 다폭세틴은 LY 243917의 D-거울상 이성질체이며 Serotonin 재흡수 억제제로서 L-거울상 이성질체보다 3.5배 더 강력합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22192593/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22538641/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16128601/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03018743	Unknown status	Premature Ejaculation	Pusan National University Hospital	January 2017	--
NCT01928563	Unknown status	Healthy Male Subjects	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	September 2013	Phase 1
NCT01366664	Completed	Ejaculation	Janssen Research & Development LLC	April 2011	Phase 1
NCT01063881	Completed	Sexual Dysfunction Physiological	Johnson & Johnson Pte Ltd	May 2010	Phase 3
NCT00211094	Completed	Ejaculation	Alza Corporation DE USA		Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dapoxetine HCl 5-HT Receptor 억제제

화학 구조

분자량: 341.87