연구용

Droxinostat HDAC 억제제

Name: Droxinostat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1422
Rating: 5 (14 reviews)

제품 번호S1422

Droxinostat (NS 41080)은 HDAC의 선택적 억제제이며, 주로 HDAC 6 및 8에 대해 IC50이 각각 2.47 μM 및 1.46 μM으로, HDAC3에 대해 8배 이상 선택적이며 HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9 및 10에는 억제 작용이 없습니다.

화학 구조

분자량: 243.69

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품질 관리

배치: S142201 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]49 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.88%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.88

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
기타 HDAC 억제제	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	243.69	화학식	C₁₁H₁₄ClNO₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	99873-43-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NS 41080			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)Cl)OCCCC(=O)NO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 49 mg/mL (201.07 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (123.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Selective inhibitor of HDAC3, HDAC6,and HDAC8.
Targets/IC₅₀/Ki	HDAC8 1.46 μM HDAC6 2.47 μM HDAC3 16.9 μM HDAC9 >20 μM HDAC10 >20 μM HDAC1 >20 μM HDAC2 >20 μM HDAC4 >20 μM HDAC5 >20 μM HDAC7 >20 μM
시험관 내(In vitro)	Droxinostat은 원래 c-Fas 관련 사멸 도메인 유사 인터루킨-1 전환 효소 유사 억제 단백질(c-FLIP)의 발현을 하향 조절하여 PPC-1 세포를 FAS 및 TRAIL에 감작시키는 물질로 확인되었습니다. 부착 조건이 아닌 부유 배양된 PPC-1 세포에서, 이 화합물(20 μM–60 μM)은 초기 카스파제 8 활성화와 이은 미토콘드리아 경로 활성화를 통해 세포를 아노이키스에 감작시킵니다. 유사하게, PC-3, DU-145, T47D 및 OVCAR-3를 포함한 다른 암 세포주(LNCaP 또는 MB-MDA-468 제외)도 아노이키스 또는 CH-11 유도 세포자멸사에 감작시킵니다. 그러나 이 화학 물질의 직접적인 표적은 최근까지 수수께끼로 남아 있었습니다. 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC) 동형 1-10에서 이 물질은 HDAC3, 6 및 8을 각각 16.9 μM, 2.47 μM 및 1.46 μM의 IC50 값으로 선택적으로 억제하며, 다른 HDAC 구성원(IC50 > 20 μM)은 억제하지 않는 것으로 밝혀졌습니다. MCF-7 유방암 세포에서 이 화합물(10 μM–100 μM)은 c-FLIP_L 및 c-FLIP_S 발현을 감소시키고 세포 생존을 줄이며 세포자멸사를 유도하여 세포를 세포자멸사에 감작시킵니다.
키나아제 분석	HDAC 억제 분석
키나아제 분석	HDAC 억제는 제조사의 프로토콜에 따라 CycLex HDACs 형광 분석법을 사용하여 평가되며, HeLa 세포(주로 HDAC1 및 HDAC2)의 조악한 핵 추출물을 사용합니다. 상대 활성은 (처리된 샘플의 형광 강도/대조군의 형광 강도) × 100으로 표현됩니다.
생체 내(In vivo)	SCID 마우스 모델에서 이 화합물(30 μM)로 처리된 PPC-1 세포는 비처리 세포보다 원격 종양 형성이 감소했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16489043/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17505076/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20053768/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20446019/

기술 지원

취급 설명서

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