Home Metabolism PDE 억제제 Fenspiride HCl

연구용

Fenspiride HCl PDE 억제제

제품 번호S4090

Fenspiride(Decaspiride)는 기관지 확장제이며 항염증 특성을 가지며, 사람의 분리된 기관지에서 phosphodiesterase 4와 phosphodiesterase 3 활성을 각각 logIC50 값 4.16 및 3.44로 억제합니다.
Fenspiride HCl PDE 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 296.79

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품질 관리

배치: S409001 Water]59 mg/mL]false]DMSO]9 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.91%
99.91

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 296.79 화학식

C15H20N2O2.HCl

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 5053-08-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Decaspiride Smiles C1CN(CCC12CNC(=O)O2)CCC3=CC=CC=C3.Cl

용해도

In vitro
배치:

Water : 59 mg/mL

DMSO : 9 mg/mL (30.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징
Produces less than 25% inhibition of phosphodiesterase 1 and phosphodiesterase 2 activities.
Targets/IC50/Ki
PDE4
4.16(pIC50)
PDE3
3.44(pIC50)
시험관 내(In vitro)

Fenspiride는 사람의 분리된 기관지에서 이소프레날린과 니트로프루시드 나트륨의 효과를 각각 logEC50 4.1과 3.5로 강화시킵니다.

생체 내(In vivo)

저 사이클로옥시게나제 활성을 가진 항염증제인 Fenspiride를 60-200 mg/kg 경구 투여하면 쥐에서 엔도톡신에 의해 유도되지만 카라기닌에 의해 유도되지 않는 복강 및 기도 주머니 공동으로의 호중구 이동과 복강 공동으로의 삼출을 억제합니다. Fenspiride (200 mg/kg)는 쥐에서 자극된 대식세포에 의한 종양괴사인자 방출을 용량 의존적으로 억제합니다. Fenspiride (국소 적용)는 고막 절개 쥐에서 경화성 병변의 발생을 억제하는 것으로 밝혀졌지만, 복강 내 주사는 효과가 없습니다. Fenspiride (60 mg/kg)는 엔도톡신혈증이 있는 기니피그에서 지질다당류 유도 종양괴사인자 혈청 농도 (4.2 ng/mL vs. 2.3 ng/mL)와 기관지폐포 세척액 (55.7 ng/mL vs. 19.7 ng/mL)의 초기 상승을 유의하게 감소시킵니다. Fenspiride (60 mg/kg)는 또한 N-포르밀-메티오닐-페닐알라닌 자극 시 치료받지 않은 대조군 세포에 비해 아라키돈산 대사산물의 향상된 방출로 정의되는 지질다당류 유도 폐포 대식세포의 프라이밍된 자극을 유의하게 감소시킵니다. Fenspiride (60 mg/kg)는 엔도톡신혈증이 있는 기니피그에서 세포외 II형 포스포리파제 A2의 혈청 농도 증가, 호중구 폐포 침윤의 강도 및 지질다당류로 인한 치사율을 감소시킵니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8750732/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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