Name: Granisetron HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1345
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%

99.91

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	348.87	화학식	C₁₈H₂₄N₄O.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	107007-99-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1C2CCCC1CC(C2)NC(=O)C3=NN(C4=CC=CC=C43)C.Cl

용해도

In vitro
배치:

Water : 69 mg/mL

Ethanol : 21 mg/mL

DMSO : 17 mg/mL (48.72 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 69 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (2.86 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3
시험관 내(In vitro)	Granisetron은 고양이 분리 심실 근세포의 지연 정류 전류(IK)를 KD 4.3mM로 차단합니다. Granisetron은 탈분극과 함께 차단이 증가함에 따라 고유한 전압 의존성을 나타냅니다. Granisetron은 막횡단 전기장 전체의 10%에 위치한 결합 부위에서 세포내 측면으로부터 차단합니다. Granisetron(3mM)은 고양이 분리 심실 근세포에서 0.5Hz에서 활동 전위 지속 시간(APD)을 약 30% 연장합니다. Granisetron은 Ondansetron과 달리 추정되는 5-H; 자가수용체의 활성화를 방지하여 장크롬친화성 세포에 의한 세로토닌 방출 감소를 유도할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	Granisetron은 새끼 돼지의 시스플라틴 유발 구토에 상당한 이점을 제공하며, 일부 동물은 급성 및 지연 단계 모두에서 완전히 보호됩니다. Granisetron(1mg/kg, i.m.)을 하루 세 번 투여하면 고양이에서 1일 및 2일에 시스플라틴에 의해 유발된 구토+메스꺼움 반응을 각각 100.0% 및 75.0% 유의미하게 감소시킵니다. Granisetron 또는 덱사메타손은 육안적 및 조직학적 점수를 유의미하게 개선하고, 미엘로페록시다제 활성을 감소시키며, 쥐의 결장 염증성 사이토카인 및 말론디알데히드 수치를 감소시킵니다. Granisetron은 콜레라 독소 유발 공장 순액 분비를 방지할 뿐만 아니라, 비례적으로 생쥐의 장관 내로 5-HT 방출을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7834204/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8859001/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10720646/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20154102/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10882387/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04918862	Completed	1mg Vs 3 mg of Granisetron	Cairo University\|Mohamed Yousry Mohamed\|Tamer Fayez Safan\|Tamer Mohamed Khair\|Mohamed Ahmed A. M.D.\|Islam Mohamed Sayed	January 8 2021	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Granisetron HCl 5-HT Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 348.87