Name: Iloperidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1483
Rating: 5 (3 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	426.48	화학식	C₂₄H₂₇FN₂O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	133454-47-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	HP873			Smiles	CC(=O)C1=CC(=C(C=C1)OCCCN2CCC(CC2)C3=NOC4=C3C=CC(=C4)F)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 27 mg/mL (63.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 27 mg/mL (63.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.600mg/ml (3.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 580 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
시험관 내(In vitro)	Iloperidone은 노르에피네프린 알파(1)-아드레날린 수용체, 도파민 D(3) 및 세로토닌 5-HT(2A) 수용체에 대해 높은 친화도(Ki < 10 nM)를 보인다. 이 화합물은 도파민 D3 수용체(Ki = 7.1 nM)에 대해 도파민 D4 수용체(Ki = 25 nM)보다 더 높은 친화도를 보인다. 5-HT6 및 5-HT7 수용체에 대해 높은 친화도(각각 Ki = 42.7 nM 및 21.6 nM)를 보이며, 5-HT2A(Ki = 5.6 nM)에 대해 5-HT2C 수용체(Ki = 42.8 nM)보다 더 높은 친화도를 갖는 것으로 밝혀졌다. 이 화학물질은 D2 수용체 차단에 대한 도파민 회전율의 지표인 도파 축적을 선조체에서는 0.3 mg/kg에서 10 mg/kg i.p. 용량에서, 측좌핵에서는 1 mg/kg에서 10 mg/kg 용량에서 유의하게 증가시킨다.
생체 내(In vivo)	Iloperidone은 도파민성 및 노르아드레날린성 수용체 길항제에 의해 매개되는 "비정형" 항정신병 약물과 일치하는, 감각운동 게이팅이 방해된 약리학적 쥐 모델에서 행동 효과를 발휘한다. 이 화합물 (1 및 3 mg/kg)은 1 mg/kg PCP 처리의 PPI 교란 효과를 방지한다. 이는 (0.3 mg/kg) 써라졸린 유도 PPI 결핍을 놀람 반응 크기에 미치는 영향과 무관하게 방지한다. 이 화학물질 (10 mg/kg)과 멜페론 (10 mg/kg)은 mPFC에 비해 쥐의 측좌핵 (NAC)에서 DA 방출을 각각 동등하거나 더 적게 증가시키는 반면, 둘 다 NAC에서 아세틸콜린 (ACh) 방출을 증가시키지 않는다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11750183/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8997630/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16762376/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445705/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05344365	Withdrawn	Parkinson Disease Psychosis	Vanda Pharmaceuticals	June 2022	Phase 2
NCT04969211	Completed	Healthy	Vanda Pharmaceuticals	June 30 2021	Phase 1
NCT04712734	Completed	Schizophrenia	Vanda Pharmaceuticals	January 13 2021	Phase 1
NCT01495169	Completed	Safety and Tolerability of Iloperidone	Vanda Pharmaceuticals	October 2011	Phase 1
NCT01529294	Completed	Hepatic Impairment	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 2010	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Iloperidone 5-HT Receptor 억제제

화학 구조

분자량: 426.48