연구용

Milrinone PDE 억제제

제품 번호S2484

Milrinone (Win 47203, Primacor)은 심장 수축력을 증가시키는 데 사용되는 포스포디에스테라아제 3 (PDE3) 억제제입니다.
Milrinone PDE 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 211.22

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 211.22 화학식

  C12H9N3O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 78415-72-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Win 47203,Primacor Smiles CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 42 mg/mL (198.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
ATPase
PDE3
2.1 μM
PDE2
5.2 μM
시험관 내(In vitro)

Milrinone은 토끼 및 인간 혈소판에서 유사한 효능으로 cAMP 수준의 농도 의존적 증가를 유발합니다. 이 화합물은 2mM의 중간 억제 농도(IC50)로 인간 혈소판 응집을 억제합니다. 농도 의존적으로 좌심실 발달 압력(LVDP)과 수축력을 증가시킵니다. 이 화학 물질은 토끼 관상 동맥 평활근 세포에서 농도 의존적으로 cAMP를 증가시킵니다. 유형 III 포스포디에스테라아제를 억제하여 세포 내 순환 아데노신 일인산염을 증가시킵니다. 이 화합물은 강력하고 (IC50 = 0.16-0.90 mM) 선택적인 (피크 I에 비해 피크 III의 100배) 피크 III 억제제입니다. cAMP 함량의 상당한 증가는 상당한 혈관 이완을 동반합니다.

생체 내(In vivo)

Milrinone은 토끼 심장에서 PDE3 활동 외에도 PDE4를 억제합니다. 이 화합물(>10 microM)은 실로스타졸보다 세포 내 cAMP와 칼슘의 더 큰 상승을 유발합니다. 마취된 개에서 심박수, 심박출량, 좌심실 +dP/dt의 유사한 증가와 이완기말 압력 및 전신 혈관 저항의 감소를 유발합니다. 이 화학 물질은 폐동맥 카테터 삽입을 받은 잡종견에서 우심실 기능의 상당한 증가뿐만 아니라 폐혈관 저항, 폐혈류 및 좌심실 충만의 상당한 개선을 가져옵니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12652111/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894186/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06032195 Active not recruiting
Heart Transplantation
Dr. F. Köhler Chemie GmbH
August 15 2023 Phase 2
NCT05830136 Recruiting
Hepatic Ischemia
The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University
February 1 2022 Not Applicable
NCT05132153 Recruiting
Anesthesia
Ain Shams University
October 17 2021 Phase 4
NCT03945708 Completed
Infective Endocarditis
Emma Hansson|CytoSorbents Inc|Sahlgrenska University Hospital Sweden
May 15 2019 Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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