연구용

Milrinone PDE 억제제

제품 번호: S2484

Milrinone(Win 47203, Primacor)은 phosphodiesterase 3 (PDE3) 억제제로, 심장의 수축력을 증가시키는 데 사용됩니다.
Milrinone PDE 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 211.22

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 211.22 화학식

  C12H9N3O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 78415-72-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Win 47203,Primacor Smiles CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 42 mg/mL (198.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ATPase
PDE3
2.1 μM
PDE2
5.2 μM
시험관 내(In vitro)

Milrinone causes a concentration-dependent increase in the cAMP level in rabbit and human platelets with similar potency. This compound inhibits human platelet aggregation with a median inhibitory concentration (IC50) of 2 mM. It concentration-dependently increases left ventricular developed pressure (LVDP) and contractility. This chemical concentration-dependently increases cAMP in rabbit coronary smooth muscle cells. It increases intracellular cyclic adenosine monophosphate by inhibiting Type III phosphodiesterase. This compound is a potent (IC50 = 0.16-0.90 mM) and selective (100 times peak III relative to peak I) peak III inhibitor. It significant increases in cAMP content accompany significant vasorelaxation.

생체 내(In vivo)

Milrinone inhibits PDE4 in addition to PDE3 activity in the rabbit heart.This compound (>10 microM) causes greater elevations in intracellular cAMP and calcium than cilostazol. It causes similar increases in heart rate, cardiac output, and left ventricular +dP/dt and decreases in end-diastolic pressure and systemic vascular resistance in anaesthetized dogs. This chemical leads to significant increases in right ventricular function as well as significant improvements in pulmonary vascular resistance, pulmonary blood flow, and left ventricular filling in mongrel dogs underwent pulmonary artery catheterization.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12652111/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894186/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06032195 Active not recruiting
Heart Transplantation
Dr. F. Köhler Chemie GmbH
August 15 2023 Phase 2
NCT05830136 Recruiting
Hepatic Ischemia
The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University
February 1 2022 Not Applicable
NCT05132153 Recruiting
Anesthesia
Ain Shams University
October 17 2021 Phase 4
NCT03945708 Completed
Infective Endocarditis
Emma Hansson|CytoSorbents Inc|Sahlgrenska University Hospital Sweden
May 15 2019 Not Applicable