연구용

Olanzapine 5-HT Receptor 길항제

제품 번호S2493

Olanzapine (LY170053, Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera)는 5-HT2 세로토닌 및 D2 Dopamine Receptor에 대한 높은 친화성을 가진 길항제입니다.
Olanzapine 5-HT Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 312.43975

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 312.43975 화학식

C17H20N4S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 132539-06-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera Smiles CC1=CC2=C(S1)NC3=CC=CC=C3N=C2N4CCN(CC4)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
5-HT2
D2 receptor
시험관 내(In vitro)

Olanzapine은 정신분열증에서 중요한 도파민성, 세로토닌성, 알파 1-아드레날린성 및 무스카린성 수용체에 대해 나노몰 친화성을 가지며, 주요 수용체와 상호작용합니다. 이 화합물은 클로자핀과 유사한 수용체 프로파일을 가지고 있습니다. 즉, Dopamine Receptor 서브타입에 대해 비교적 비선택적이며, 선조체 도파민 경로보다 중변연계 및 중피질 도파민 경로에 대한 선택성을 보여줍니다 (전기생리학; Fos).

생체 내(In vivo)

Olanzapine은 DA 수용체(DOPAC 수준; 페르골라이드 자극 혈장 코르티코스테론 증가) 및 5-HT Receptor(퀴파진 자극 코르티코스테론 증가)의 강력한 길항제이지만, 알파-아드레날린성 및 무스카린성 수용체에서는 약합니다. 이 화합물은 플루옥세틴과 병용 시 쥐의 전전두엽 피질에서 도파민([DA](ex)) 및 노르에피네프린([NE](ex))의 세포외 수준을 각각 기준선의 최대 361% 및 272%까지 강력하고 지속적으로 증가시키며, 이는 단일 약물 투여보다 훨씬 더 큽니다. 0.5 mg/kg, 3 mg/kg 및 10 mg/kg (s.c.) 용량에서 쥐의 전전두엽 피질, 측좌핵 및 선조체에서 세포외 도파민(DA) 및 노르에피네프린(NE) 수준을 용량 의존적으로 증가시킵니다. 이 화학 물질은 또한 DA 대사산물인 DOPAC의 세포외 수준과 방출된 DA 대사산물인 3-메톡시티라민의 조직 농도를 증가시킵니다. 마카크 원숭이의 평균 신선 뇌 무게뿐만 아니라 왼쪽 대뇌 신선 무게 및 부피가 8-11% 감소합니다. 이 약물은 상당한 비만 증가를 초래합니다. 즉, 피하 및 내장 지방 저장량의 현저한 증가를 반영하는 총 체지방 증가를 야기합니다. 이는 현저한 간 인슐린 저항성을 초래합니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15756305/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15734866/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06288854 Not yet recruiting
Weight Gain
Rajavithi Hospital
April 3 2024 Not Applicable
NCT06319170 Recruiting
Schizophrenia Schizoaffective Disorder
Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.
March 28 2024 Phase 1
NCT06315283 Recruiting
Schizophrenia
Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.
March 20 2024 Phase 1
NCT06253546 Recruiting
Schizophrenia
Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.
March 28 2024 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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