Name: Olanzapine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2493
Rating: 5 (18 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	Serotonin Hydrochloride (5-HT HCl) WAY-100635 Maleate Puerarin SB269970 HCl Ketanserin BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	312.43975	화학식	C₁₇H₂₀N₄S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	132539-06-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera			Smiles	CC1=CC2=C(S1)NC3=CC=CC=C3N=C2N4CCN(CC4)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.500mg/ml (4.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2 D2 receptor
시험관 내(In vitro)	Olanzapine은 조현병에서 관심의 대상이 되는 주요 수용체들과 상호작용하며, Dopamine Receptor, 세로토닌 수용체, 알파 1-아드레날린 수용체 및 무스카린 수용체에 대해 나노몰 농도 수준의 친화력을 갖습니다. 이 화합물은 clozapine과 유사한 수용체 프로파일을 가지고 있는데, Dopamine Receptor 아형들에 대해 비교적 비선택적이며 선조체 도파민 경로보다 중변연계 및 중대뇌피질 도파민 경로에 대해 선택성을 보입니다(전기생리학; Fos).
생체 내(In vivo)	Olanzapine은 Dopamine Receptor(DOPAC 수치, pergolide로 자극된 혈장 코르티코스테론 증가) 및 5-HT Receptor(quipazine으로 자극된 코르티코스테론 증가)에 대한 강력한 길항제이지만, 알파-아드레날린 및 무스카린 수용체에서는 그 효과가 더 약합니다. 이 화합물을 fluoxetine과 병용하면 쥐의 전두엽 피질에서 세포 외 Dopamine Receptor([DA](ex)) 및 norepinephrine([NE](ex)) 수치가 각각 기준치의 최대 361% 및 272%까지 강력하고 지속적으로 증가하며, 이는 단일 약물 투여보다 훨씬 더 큰 효과를 나타냅니다. 이는 0.5 mg/kg, 3 mg/kg 및 10 mg/kg(s.c.)의 용량에서 쥐의 전두엽 피질, 측좌핵 및 선조체 내의 세포 외 dopamine(DA) 및 norepinephrine(NE) 수치를 용량 의존적으로 증가시킵니다. 또한 이 화학 물질은 DA 대사산물인 DOPAC의 세포 외 수치와 방출된 DA 대사산물인 3-methoxytyramine의 조직 농도를 증가시킵니다. 이는 짧은꼬리원숭이의 평균 신선 뇌 중량과 좌측 대뇌의 신선 중량 및 부피를 8-11% 감소시키는 결과를 초래합니다. 이 약물은 피하 및 내장 지방 저장의 현저한 증가를 반영하여 전체 체지방이 증가하는 등 상당한 비만을 유발합니다. 또한 이는 현저한 간 인슐린 저항성을 초래합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9265914/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10942849/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9551772/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15756305/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15734866/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06288854	Not yet recruiting	Weight Gain	Rajavithi Hospital	April 3 2024	Not Applicable
NCT06319170	Recruiting	Schizophrenia Schizoaffective Disorder	Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 28 2024	Phase 1
NCT06315283	Recruiting	Schizophrenia	Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 20 2024	Phase 1
NCT06253546	Recruiting	Schizophrenia	Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 28 2024	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Olanzapine 5-HT Receptor antagonist

화학 구조

분자량: 312.43975

품질 관리 (Quality Control)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)